舒思喹硫平是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,舒思喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。舒思喹硫平对组织胺受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能∝2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。舒思喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
临床试验证实,每日两次给药时舒思喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,舒思对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。舒思喹硫平的药代动力学是线性的,男女用于治疗精神分裂症上并无差别。
老年愉舒思喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,舒思喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。
百济药师温馨提醒:因为舒思喹硫平口服后吸收良好,代谢完全,因此人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。同时,舒思喹硫平的小分队半衰期大约为7小时。83%的舒思喹硫平与血浆蛋白结合。因此进食对舒思喹硫平的生物利用度无明显影响。
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