精神病患者吃什么药物好?哪些药物可以抑制
精神分裂症?精神分裂给患者及其家人生活带来很大的不便,大家期望能有一种疗效好、见效快、费用少又安全方便的好药可以治疗精神病,减轻患者的痛苦。这里推荐患者使用
氨磺必利,为了让患者更多地了解氨磺必利的作用,下面
百济药师为您详细介绍什么是氨磺必利。
什么是氨磺必利?
氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。
动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。
低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。
在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中,共入选191名患有急性精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比,氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。
氨磺必利临床前安全性研究结果
氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示:在啮齿类动物中可产生激素依赖性
肿瘤。但在人体上无临床相关性。
氨磺必利药代动力学
在人体中,氨磺必利有两个吸收峰:第一个吸收峰到达较快,于服药后1小时到达,第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。
服药50mg后,相对两个吸收峰的血药浓度分别为39±3和54±4ng/ml。
分布容积为5.8l/kg。血浆蛋白结合率低(16%),在与蛋白结合方面无药物相互作用。绝对生物利用度为48%。
氨磺必利代谢较少:可检测到两个无活性的代谢物,占排泄物的4%。重复给药,氨磺必利在体内不蓄积,各药代动力学参数不改变。口服消除半衰期约为12小时。氨磺必利多以原形从尿中排泄。经静脉注射给药,50%药物以原形从尿中排泄,大部分是在服药后24小时内(尿中排泄量的90%)。肾脏清除率约为330ml/min。高糖饮食可明显降低氨磺必利的AUC,Tmax和Cmax值,高脂饮食不改变这些参数。在治疗期间,这些参数的改变所产生的影响还不清楚。
氨磺必利对于相关疾病的剂量调整
肝功能不全:由于氨磺必利的代谢量很小,所以对于肝功能不全的病人不需调整剂量。
肾功能不全:虽然总清除率降低2.5到3倍,但对于肾功能不全的病人,消除半衰期并不改变。对于患有轻度肾功能不全的病人,氨磺必利的AUC提高一倍,对于患有中度肾功能不全的病人,氨磺必利的AUC可提高约10倍。我们现有的数据仅限于此,对于高于50mg以上剂量的研究还没有相关的数据。氨磺必利极少能通过透析排除。
老年患者:药代动力学研究数据显示,对于年龄高于65岁的老年人,单次给药50mg,其Cmax,T1/2和AUC的值可升高10-30%。
氨磺必利适应症
氨磺必利用来治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
氨磺必利的不良反应
1.血中催乳素水平升高,可引起以下临床症状:乳溢,闭经,男子乳腺发育,乳房肿胀,
阳痿,女性的性冷淡。停止治疗,可恢复。
2.体重增加;
3.可产生锥体外系综合症(震颤,肌张力亢进,流涎,静坐不能,运动功能减退)。使用维持剂量时,这些症状通常处于中等程度,无需停药,使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗,症状即可部分缓解。以50-300mg/天的剂量治疗优势缺失综合症,锥体外系症状的发生率很低(剂量依赖型)。
临床研究显示,接受氨磺必利治疗的病人比接受氟哌啶醇治疗的病人出现锥体外系症状的几率小。
百济药师温馨提醒:已知对药品中某成分过敏者,患有或怀疑患有催乳素依赖性
癌症的病人,患有或怀疑患有嗜铬细胞瘤的患者,严重肾功能不全者,哺乳期妇女以及15岁以下的儿童不建议服用本药。