索里昂氨磺必利是舒必利的换代产品。舒必利是治疗精神分裂症的老药,它的优点是锥外副反应很少,缺点是生物利用度不够高,不一定保证能够进入脑组织,所以有的患者疗效好,有的差;而且催乳素高,会引起月经异常。索里昂氨磺必利是这个家族的新产品,改进了透过血脑屏障的能力,所以能够很好地进入脑组织,疗效明显提高,远比舒必利好,与奥氮平、氯氮平相似。索里昂氨磺必利治疗剂量与舒必利相似,其余反应也与舒必利差不多,对月经也有一些影响。
抗精神病药索里昂氨磺必利的作用机理
所有FGAs都是高效D2受体亲合剂,且使用的剂量与受体的结合程度成正比。索里昂氨磺必利作用机理同FGAs舒必利相类似,属于高度DA受体拮抗剂,主要拈抗D,2、D3受体,而对D1受体和其它非多巴胺(DA)受体基本没有作用。临床前研究显示,低剂量的氨磺必利阻断突触前Dz自受体,可增加多巴胺的释放和运转;而高剂量的氨磺必利则降低突触后多巴胺受体调节的行为,从而产生疗效,但很少产生锥外系症状(EPS)。
索里昂氨磺必利的临床应用和安全性
Leucht S等对11个随机对照比较索里昂氨磺必利与FGAs或安慰剂治疗精神分裂症患者的临床研究进行荟萃分析,发现索里昂氨磺必利在总的症状和阴性症状方面的疗效优于FGAs。服用索里昂氨磺必利与FGAs的病人比较,EPS发生率低,合用抗帕金森病药少,脱落率低。主要的不良反应是泌乳索增高。
索里昂氨磺必利的相关临床研究
1、索里昂氨磺必利与奥氮平治疗精神分裂症的双盲对照研究
共39例索里昂氨磺必利与38例奥氮平做双盲对照。最后的BPRS评分,奥氮平组稍低于氨磺必利组。氨磺必利组的失眠与震颤副反应稍多些,奥氮平的体重增加与嗜睡较多。
2、索里昂氨磺必利与其他第二代抗精神病药治疗精神分裂症的比较
分析了10篇双盲对照研究,共1549 病例。索里昂氨磺必利的疗效与奥氮平及利培酮相似,远比齐拉西酮为好。氨磺必利的体重增加,比利培酮或奥氮平少得多。氨磺必利的锥外副反应与奥氮平或利培酮相比,没有明显差别。认为: 氨磺必利比齐拉西酮有效;在体重增加等方面,比奥氮平或利培酮,较易为患者接受。