导读:息宁通用名为卡左双多巴控释片,适应原发性帕金森氏病。脑炎后帕金森氏综合征、症状性帕金森氏综合征、服用含吡多辛的维生素制剂的帕金森氏病或帕金森综合征的病人。
息宁是卡比多巴(一种芳香氨基酸类脱羧酶抑制剂)与左旋多巴(多巴胺的前体药物)的复合物,是以聚合物为基质的控释片剂。左旋多巴在脑内通过脱羧形成多巴胺而缓解帕金森氏病的症状。不能透过血脑屏障的卡比多巴只抑制外周左旋多巴的脱羧,从而使更多的左旋多巴转运到脑,转化成多巴氨,避免了左旋多巴频繁大剂量给药的必要性。低剂量减少或可能有助于消除胃肠道和心血管系统的副作用,尤其是那些与外周形成多巴胺有关的副作用。控释片在4-6小时内释放出有效成分。本药的血浆左旋多巴水平变化较小。
“开-关现象”是指左旋多巴治疗数年后疗效减退,出现一种运动波动,“开”的时相帕金森症状减轻,“关”的时相症状加重。开关现象有时与药物剂量无关,而且常不能预知。为了解决上述问题,常加服多巴胺受体激动剂,但是多巴胺受体激动剂常有明显胃肠道反应、体位性低血压和精神症状等副作用。
息宁(
卡左双多巴控释片)药代动力学研究阐明其优点是避免出现峰值和低谷,在治疗窗内维持的时间延长,这样可以避免因峰值出现
多动症和低谷时的少动。由于这种优点,息宁控释片可用来治疗因长期服用左旋多巴而出现的症状波动,如开-关现象、剂末现象、剂峰多动和晨僵等。因息宁控释片药物释放缓慢、生物利用率低,有部分患者早晨服用后感晨僵加重,而且持续时间延长,早晨加服多巴丝肼能较快地改善患者的症状。
百济药师温馨提醒,服用息宁最常见的不良反应为运动障碍,一种异常不自主运动。其它常见的不良反应为恶心、幻觉、精神错乱、头晕、舞蹈病和口干。偶见做梦异常、肌张力障碍、嗜睡、
失眠、抑郁、衰弱、呕吐和厌食。罕见头痛、便秘、定向力障碍、感觉异常、呼吸困难、疲劳、体位性低血压、心悸、消化不良、胃肠道疼痛、肌痉挛、锥体外系和运动障碍、脑敏度下降、胸痛、腹泻、体重下降、激动、焦虑、跌倒、步态异常和视觉模糊。使用单胺氧化酶抑制剂者必须停用至少2周后方可使用本药。对息宁任何成分过敏或患有狭角型
青光眼的病人、疑有
皮肤癌或有
黑色素瘤史的病人禁用。