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依特适应症】缓解骨
关节炎(退行性关节病变),
类风湿关节炎的症状和体征。既可用于上述疾病急性发作的治疗,也可用于以上疾病的长期治疗。【
依特用法用量】止痛:急性疼痛的推荐剂量为0.2-0.4g,每8小时一次,每日最大剂量不超过1.2g。体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。临床观察发现,每间隔12小时给药一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。慢性疾病:如骨关节炎、类风湿关节炎:推荐剂量为每日0.4-1.2g,分次口服,每日最大剂量不应超过1.2g,体重在60公斤以下者,每日最大剂量不应超过20mg/公斤体重。依托度酸剂量在每日0.4g以下,分次口服,或每晚单剂量给药0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的疗效。【
依特注意事项】长期服用非甾体抗炎镇痛药的患者随时都可能发生溃疡、出血、穿孔等严重的胃肠道副作用。虽然在治疗初期轻微的胃肠道不适如消化不良等很常见,但对于长期服用非甾体抗炎镇痛药者,即使没有任何胃肠道不适症状,医生仍然应时刻警惕胃肠道溃疡和出血的危险。临床观察发现非甾体抗炎镇痛药治疗3-6个月,上消化道症状性溃疡、大出血及穿孔的发生率约为1%,治疗一年其发生率升至2-4%。医生也应告知病人一旦发生严重胃肠道损害时应当采取的措施。现有的研究均证实,所有服用非甾体抗炎镇痛药的病人无一例外地面临着消化道溃疡和出血的危险,而严重的消化道溃疡病史以及吸烟、饮酒等因素可以增加其危险性。年老体弱者的耐受性较差,大多数致命性消化道并发症发生于此人群中。在健康志愿者中的观察提示,依托度酸引起消化道微量出血的潜在危险性较其他常用的非甾体抗炎镇痛药为小。然而在既往有上消化道疾病病史的患者中,应当谨慎用药,权衡风险与利益进行选择,并严密监测其不良反应。肾脏作用:象其他非甾体抗炎镇痛药一样,给小鼠长期喂食依托度酸可导致其肾髓质变性和肾乳头坏死。雄鼠服用依托度酸两年,其肾盂移行上皮细胞增生的发生率增加。现已收到一些报告,依托度酸可以导致人肾脏发生不良反应:如血尿、急性间质性肾炎、肾功能不全等等。因此有肾功能损害的病人服用依托度酸时应小心。前列腺素对于维持正常肾血流灌注起作用,因此任何非甾体抗炎镇痛药均可以剂量相关地抑制前列腺素的合成,减少肾血流,加速肾功能的损害。尤其肾功能不全、心衰、肝功能异常、服用利尿剂和老年病人的相对危险性更大。通常需停用非甾体抗炎镇痛药以使其肾功能恢复到治疗前状态。依托度酸代谢产物主要经肾脏排泄,肾衰病人中葡萄糖醛酸酯代谢产物累积的程度尚不清楚,但其肾脏不良反应很可能与这些代谢产物有关。肝脏作用:一项或多项肝功能异常见于15%的病人,若继续用药,这些异常可以消失、维持不变,也可能继续进展。据报道,在依托度酸治疗的病人中,约1%出现谷丙转氨酶(ALT)或谷草转氨酶(AST)的明显升高(正常上限3倍或以上)。当病人出现肝功能异常的症状和/或体征或出现肝功能检查异常时,应仔细评估,以期发现肝功能严重损害的早期征象。尽管严重的肝损害少见,当肝功持续异常或恶化,临床症状或体征提示肝病进展或出现全身性症状时(如嗜酸细胞增多、皮疹等),应当停用依托度酸。由于其他原因引起的肝肾功能损害会改变依托度酸的代谢,对此类病人以及需长期治疗的病人,尤其是老年人应当严密监测其潜在的不良反应,并根据需要调整药物剂量。血液系统作用:服用依托度酸或其他非甾体抗炎镇痛药的病人有时可出现贫血,其原因可能由于液体潴留、胃肠道失血或影响促红细胞生成素的作用所致。长期服用非甾体抗炎镇痛药(包括依托度酸)者若出现贫血的症状或体征,应查血色素和红细胞压积。任何抑制前列腺素合成的药物都可能在某种程度上影响血小板的功能。服用依托度酸的病人也应密切监测此方面的不良反应。水钠潴留和浮肿:一部分服用依托度酸的病人会出现液体潴留和浮肿。因此象其他非甾体抗炎镇痛药一样,已有液体潴留、
高血压和心衰者应小心应用。实验室检测:任何非甾体抗炎镇痛药均可能随时引发严重的胃肠道溃疡和出血,因此长期用药者更应坚持随访,严密监视其有无溃疡或出血的症状和体征。依托度酸导致血尿酸水平轻度下降,临床观察发现关节炎病人服用依托度酸(600-1000mg/日)四周后其血尿酸水平下降1-2mg%,但在随后治疗的一年中则保持稳定。服用依托度酸的患者尿中会出现酚类代谢产物,因此测定尿胆红素可以出现假阳性反应。用快速诊断学方法在一部分服用依托度酸的病人中发现其尿酮体出现假阳性反应,这一现象与其他临床情况无相关性,也与给药剂量无关。【
依特禁忌】有活动期消化性溃疡或与应用另一种非甾体抗炎镇痛药有关的胃肠溃疡或出血史者禁用。不同非甾体抗炎镇痛药之间可能存在交叉反应,因此在阿司匹林或其他非甾体抗炎镇痛药治疗期间出现哮喘、鼻炎、
荨麻疹或其他过敏反应者,以及对依特过敏者禁用。【
依特性状】依特为橙色椭圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。【
依特有效期】暂定2年