是卡马西平10-酮基结构类似物,为新型抗
癫痫药。本品主要通过其活性代谢产物10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。本品和MHD能阻滞电压敏感性钠通道,稳定过度兴奋性神经细胞膜,抑制神经元重复放电,减少突触冲动传递。
据国外临床研究表明,奥卡西平对使用卡马西平治疗无效的患者疗效显著;有效治疗顽固性
三叉神经痛。
三叉神经痛是一种好发于中老年的颌面部疼痛性疾病,以三叉神经分布区域内出现阵发性电击样剧烈疼痛为主要临床特征,严重影响患者的生存质量。虽然临床上该病治疗方法众多,但缺乏简单有效的药物治疗手段。
临床上将三叉神经痛分为原发性(特发性)三又神经痛和继发性(症状性)三又神经痛。原发性三叉神经痛指病人无明显神经系统阳性体征、辅助检查未发现明显和发病有关的器质性病变者。继发性三叉神经痛系由机体的其他病变侵犯三叉神经所致,常见的原因有
肿瘤、蛛网膜粘连、
多发性硬化、
带状疱疹病毒感染等,此型除表现疼痛症状外,一般尚有神经系统体征。
奥卡西平的主要作用机制为阻滞钠通道,通过胃肠道快速吸收,以代谢物的形式通过肾脏排出,食物不会影响其吸收度和吸收率,因此可以空腹或与食物同时服用。主要用于治疗癫痫及各类疼痛。
抗癫痫药物奥卡西平是最早用于治疗三叉神经痛的药物之一。临床上常把卡马西平仍然是目前治疗三叉神经痛的首选药物,奥卡西平是国内用于治疗三叉神经痛的第二位选择药物,其疗效次于卡马西平。
尽管临床上把卡马西平作为治疗三叉神经痛的首选药物,但长期服药可出现头晕、肝脏损害、共济失调、造血功能障碍等不良反应。而奥卡西平是卡马西平的10-酮基衍生物,经过这种化学结构修饰,不仅提高了药物的吸收速度和生物利用度,而且降低了不良反应。
由上可知:
奥卡西平片是一种安全有效的三叉神经痛治疗药物,疗效与卡马西平相当,但安全性、耐受性优于卡马西平。