神经疼痛给广大患者带来了极大的痛苦,乐瑞卡普瑞巴林胶囊是一种新的治疗神经痛治疗药物,专业药师指出乐瑞卡普瑞巴林胶囊对于癫痫也有不错的疗效,那么有哪些人不适合用乐瑞卡吗?
乐瑞卡用于治疗带状疱疹后神经痛。乐瑞卡主要成分为普瑞巴林,而普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
而虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
而不适合使用乐瑞卡主要包括:对乐瑞卡所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。所以患者需要在医护人员的指导下用药。
但是需要注意乐瑞卡可能引起外周水肿,心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。乐瑞卡相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高,如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时,应停用乐瑞卡。乐瑞卡可能引起躯体依赖性。孕妇慎用,哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用。
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