导读:巴氯芬片(力奥来素)属片剂,为脊髓部位的肌肉松弛剂,是处方药,用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛,如多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。
巴氯芬片是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用,但对正常神经肌肉接头处传递无影响。
巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬,0.5~1.5小时后,其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积(AUCS)与剂量成比例增加,其值分别为1140、2350和3350μg•h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3~4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内,摄入量中约75%经肾脏排出,其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分,包括占5%的代谢物从粪便排出,主要代谢产物为β-(P-氯苯)-γ-羟丁酸,无药理活性。
服用本品,根据个体病情的不同,宜制定合适的每日剂量:巴氯芬应在进餐时服用,将每日剂量分次服,成人至少分3次,儿童分4次。成人原则上初始剂量为每次5mg,每日3次;以后小心逐渐增量,如每隔3日增至每次10mg,每日3次,直至产生解痉效果。有些病人特别敏感,宜再减少其初始剂量(5mg或10mg),并放慢增加剂量的速度。通常合适的剂量为30~70mg。少数症状严重病人需加至每日100~120mg。 有肾功能损害或长期进行血液透析的病人,应该用特别小剂量的治疗方案,即每日约5mg。由于老年人或脑原性痉挛状态的病人更易发生不良反应,对他们建议极为小心地制定每日治疗计划,并于严密监护下用药。儿童用药剂量为0.75~2mg/kg,对10岁以上儿童每日最大剂量可达2.5mg/kg。通常开始剂量为每次2.5mg,每日4次,大约每隔3d调整剂量1次,直至达到儿童个体的需要量。推荐的每日维持治疗量为12个月至2岁儿童为30~60 mg,少数可达70mg。