乐瑞卡是主要成分为普瑞巴林的西药,西药的特点是作用明确,见效快,作用靶点准确。乐瑞卡是治疗带状疱疹后神经痛首选药品之一,有一些不了解的患者会问效果怎么样?
乐瑞卡主要成份普瑞巴林化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式:C8H17NO2分子量:159.23。乐瑞卡主要用于用于外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。
病理性神经痛是可以服用乐瑞卡进行治疗的,而且镇痛效果比较好。
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄,可忽略乐瑞卡在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示,普瑞巴林不抑制药物代谢,也不与血浆蛋白结合,普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。
乐瑞卡治疗的药理作用:
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。
虽然普瑞巴林是抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物,但它并不直接与GABAA,GABAB或苯二氮类受体结合,不增加体外培养神经元的GABAA反应,不改变大鼠脑中GABA浓度,对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现,体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林,GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道,对阿片类受体无活性,不改变环加氧酶活性,对多巴胺及5-羟色胺受体无活性,不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。
乐瑞卡可能引起外周水肿,心功能III或IV级的充血性心衰患者应慎用。乐瑞卡相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高,如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显着升高时,应停用乐瑞卡。乐瑞卡可能引起躯体依赖性。孕妇慎用,哺乳妇女用药期间应停止哺乳。≤17岁的患者不宜使用。
更多病理性神经痛用乐瑞卡怎么样这个问题,可点击官网http://www.xinyao.com.cn/ 查看更多,或拨打康德乐大药房(原:百济新特药房)的全国服务热线400-101-6868 咨询。神经专科药师祝您早日恢复健康!