力如太是由法国安万特制药生产的进口利鲁唑片。力如太是第一个成功延长肌萎缩侧索硬化患者生命的抗兴奋毒性药物,力如太同时能明显预防谷氨酸引起的急、慢性细胞损伤,保护神经细胞,延缓疾病进程。力如太是目前唯一通过美国FDA认定,确实对肌萎缩侧索硬化有效的药物。
利鲁唑片是由江苏恩华药业集团有限公司的国产利鲁唑片。利鲁唑片能透过血脑屏障,主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。多种体外细胞膜模型均证明,利鲁唑片可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率。因此,推测利鲁唑可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。
为了评价力如太与利鲁唑片在临床应用上是否具有生物等效性相关临床实验。方法如下:
20名健康志愿者单剂量随机交叉口服150 mg利鲁唑片和力如太利鲁唑片,血浆样品经C18小柱提取纯化,高效液相色谱-紫外检测器测定利鲁唑血药浓度。
临床实验结果显示:利鲁唑片与力如太利鲁唑片的药动学参数分别为:Cmax(860.02±247.45)、(713.05±214.35)μg•L^-1;tmax(0.9±0.4)、(1.1±0.5)h;AUC0→24(3 035.41±760.35)、(3 161.78±760.99)μg•h•L^-1;AUC0→∞(3 172.83±804.46)、(3 396.09±742.35)μg•h•L^-1;T1/2(5.82±1.16)、(7.51±2.30)h。利鲁唑片的相对生物利用度(与力如太比较)F0→24为(97.1±13.9)%。
百济药师温馨提醒:国产利鲁唑片和力如太利鲁唑片化学成分相同,具有生物等效性。 但力如太的治疗费用相较于国产利鲁唑片贵,已长期使用治疗来说,国产利鲁唑片较力如太适合于国内肌萎缩侧索硬化患者。如果您想了解更多关于力如太疗效、适应症、说明书、生产企业、性状、用法用量、批准文号、有效期禁忌症及其价格等信息,可拨打的全国免费药师服务热线,我们将有专业的药师指导你用药。