导读:奥卡西平片商品名曲莱,适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。
尽管目前对多数抗
癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。
当苯巴比妥与
曲莱(
奥卡西平片)联合使用时,其血浓度仅有轻微的升高(15%)。细胞色素P450复合物的强诱导剂-卡马西平、苯妥英钠和苯巴比妥,能够降低MHD的血浆浓度(29-40%)。没有观察到曲莱(奥卡西平片)的自身诱导作用。
激素类
避孕药 :曲莱(奥卡西平片)对两类激素类避孕药有影响 :炔雌醇和左炔诺孕酮。炔雌醇和左炔诺孕酮的平均AUC分别降低了48-52%和32-52%。对其它口服或植入性的避孕药未进行研究。因此,与曲莱(奥卡西平片)同时使用可能会使激素类避孕药失效。
钙离子拮抗剂 :反复同时与曲莱(奥卡西平片)一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。维拉帕米能够使MHD的血清浓度降低20%,这种降低被认为和临床不相关。西咪替丁,红霉素和镇痛药右旋丙氧酚对MHD的药代动力学没有影响。而乙氧苯氧甲吗啉能够造成MHD血清浓度的轻微变化(反复同时服用大约升高10%)。在对华法令的研究中,单次或多次的口服没有发现有相互作用的迹象。由于理论上的原因(结构与三环类抗抑郁药相似),不推荐曲莱(奥卡西平片)与单胺氧化酶抑制剂同时使用。
百济药师温馨提醒,对奥卡西平片任何成份过敏的病人;房室传导阻滞者禁用。用母乳喂养的母亲不得给予本品治疗。