凯莱通替扎尼定是一种α2-肾上腺素能(受体)激动剂,抑制脊髓和脊髓以上水平去甲肾上腺素的释放,具有抗伤害感受的效应。凯莱通广泛运用于神经内科、疼痛科、
肿瘤科等且均得到不错的疗效。更为重要的一点是凯莱通能有效缓解
运动神经元病引起的痉挛,减缓其疼痛。下面由百济药师为大家介绍一下凯莱通,让大家对其有一个各位深刻的了解。
凯莱通又名
盐酸替扎尼定片,为中枢性骨骼肌松弛药,用于降低因脑和脊髓外伤、
脑出血、脑炎以及
多发性硬化病等所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直。主要成分盐酸替扎尼定。化学名称:5-氯-4-[(2-咪唑啉-2-基)氨基]-2,1,3-苯并噻二唑盐酸盐。
药理作用:替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂,可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物实验显示,替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用,对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
药物相互作:用人肝微粒体细胞色素P450同功酶体外实验研究表明,盐酸替扎尼定及其代谢产物不影响该酶对其他药物的代谢。
盐酸替扎尼定使扑热息痛的达峰时间推迟16分钟,而扑热息痛对盐酸替扎尼定的药动学参数没有影响。
乙醇使盐酸替扎尼定的曲线下面积增加约20%,使最大峰浓度增加15%,同时盐酸替扎尼定的不良反应增加,乙醇和盐酸替扎尼定的中枢神经系统抑制作用有相加作用。
4mg盐酸替扎尼定单次或多次给予的回顾性研究表明,与没有同时服用口服避孕药的病人相比,同时服用口服避孕药使盐酸替扎尼定的清除率下降50%。
可能一起的不良反应有:
于疼痛性肌痉挛的低剂量时,仅见轻微的一过性倦睡、疲劳、头晕、口干、恶心和血压轻微下降等。用于痉挛性麻痹时,因剂量较大,上述不良反应较常见且较明显,但不必停药。具体的不良反应如下。
1 严重不良反应(发生机率不知)(1)休克(低血压,心动过缓,面色苍白,出冷汗,呼吸困难等)(这种情况下应立即停药,采取适当的处置方法)(2)急剧的低血压:用药初期出现急剧血压下降(高龄患者及与降压药合用时应特别注意)(3)心功能不全(心肥大,肺水肿等)(这种情况下应立即停药,采取适当的处置方法) (4)呼吸障碍(喘鸣,气喘,呼吸困难等)(这种情况下应立即停药,采取适当的处置方法) (5)肝功能障碍(GPT和GOT显著升高,黄疸,恶心,呕吐,食欲不振,全身乏力等)(特别注意)
2 其它不良反应循环系统:低血压;心动过缓和心悸。神经精神系统:困倦﹑头痛﹑头沉﹑头晕和蹒跚;知觉异常(麻木感)﹑口吃(语言不清)和
失眠。消化系统:口渴﹑恶心﹑食欲不振﹑胃部不适﹑腹痛﹑腹泻;胃消化不良﹑便秘﹑口腔炎﹑舌干裂﹑口味苦﹑流涎。肝功能:GPT和GOT升高,ALP升高。过敏症:皮疹,皮肤瘙痒,此时应立即停药。其他:上睑下垂,乏力和倦怠;浮肿和无尿。
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