新赛斯平软胶囊是一种强效的免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞,其中的
环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性
关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成);能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段;不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能,感染发生率较低。
新赛斯平软胶囊药理毒理
新赛斯平软胶囊的主药环孢素(也称环孢菌素 A)为11个氨基酸组成的环状多肽。
新赛斯平软胶囊药代动力学
生物利用度研究资料表明,新赛斯平软胶囊的平均环孢素生物利用度(AUC)与
新山地明一致,而较赛斯平的平均AUC提高20-30%。以1:1由赛斯平转换成药品后,部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化,请遵医嘱,在血药浓度监测的情况下,对服药剂量进行适当调整。环孢素主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33-47%的环孢素存在于血浆中,4-9%存在于淋巴细胞中,5-12%在粒细胞中。41-58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。环孢素经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,消除半衰期为10-27小时左右,主要以代谢物经胆汁及粪便排泄,尿中仅0.1%以原药形式排出。
赛可平与
骁悉、硫唑嘌呤均属抑制细胞分化增殖的免疫抑制药物。其价格低于骁悉,而效果相当;副作用少于硫唑嘌呤,患者易于接受。我院2005~2007年人选30例患者使用赛可平,现将临床效果总结报道如下。
一般资料:本组病例,男性l 3例,女性l 7例;年龄25~73岁,平均
47岁;移植时间l~l7年,平均4.5年。
人选方法:入选前或同时已服用新赛斯平,服用新赛斯平时间为0~5年,其中同时服用5例,服用6月~3年l8例,服用3~5年7例。除5例术后近期患者外,其余患者血肌酐水平均在正常范围。
人选原因:移植术后直接服用赛可平5例;由骁悉•自愿改为赛可平8例;因肌酐水平偏高、血白细胞低于正常值、自费进入医保后要求转换,而由硫唑嘌呤改为赛可平分别为3例、4例、l 0例。
服用方法:①新赛斯平50~500mg/d,分2次口服。其中<l50rag/d3例{>250rag/d6例;150~250rag/d21例。维持量血药浓度100~200ng/mL。②赛可平1.0~2.0/d,分两次口服。其中1.0rag/d5例{
1.25rag/d4例{1.5mg/d1l例;1.75rag/d5例;2.0mg/d5例。
结果:术后即刻服用患者5例,按骁悉经验服用赛可平,无明显增加排斥反应及副作用倾向。因肌酐水平偏高及血白细胞下降改换7例,化验值均有不同程度的好转,正常转换者化验值无显著变化。
本组30例服用赛可平患者治疗结果显示,赛可平从免疫抑制治疗效果及安全性方面与骁悉无明显差异,且价格便宜;从副作用上优于硫唑嘌呤。适合于普通
肾移植患者使用,值得推广。但由于病例数少,使用时间短,其长期疗效尚有待临床验证。
(本文节选自《赛可平联合新赛斯平在肾移植免疫抑制治疗中的应用》)