普乐可复(他克莫司胶囊)是一种强效的免疫抑制剂。普乐可复(他克莫司胶囊)抑制细胞毒淋巴细胞的形成,移植排斥反应主要是由后者引起。该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖,以及淋巴因子的生成如白细胞介素2,白细胞介素3及β-干扰素,以及白细胞介素-2受体的表达。
在分子水平,普乐可复(他克莫司胶囊)的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得普乐可复(他克莫司胶囊)进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。体内外动物实验与一系列临床试验评估结果均表明,普乐可复(他克莫司胶囊)对肝和肾移植均有效。
临床上,普乐可复(他克莫司胶囊)常用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应,同时还用于治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。
百济药师温馨提醒,普乐可复(他克莫司胶囊)治疗应在医学人员及严密的实验设备监测下进行。普乐可复(他克莫司胶囊)仅是处方药,免疫治疗方案的任何调整均应由有免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行,同时,主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。此外,服用普乐可复(他克莫司胶囊)需注意如下几点:
•剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。
•应严密监测和管理患者,尤其是在移植术后的最初几个月内。
•对下列参数应作常规监测:血压、心电图、视力、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化,应重新审核本品的用量。
•应经常进行肾功能检测。在移植术后的头几天内,应特别监测尿量。如有必要,须调整剂量。
曾报道过几例与普乐可复(他克莫司胶囊)治疗相关的神经性及中枢神经系统紊乱。因此,对有上述不良事件的患者应严密监控。如出现中枢神经症状,须立即重新考虑剂量。
曾有报道几例患者发生严重震颤和运动性(表达性)失语症,这些可能是严重中枢神经系统疾病的征兆。
如同其他免疫抑制剂一样,也有报告使用本品的患者出现EB病毒相关性的淋巴细胞增生症。对于新采用普乐可复(他克莫司胶囊)治疗的患者,EB病毒相关性淋巴细胞增生症可能是由于以前的免疫抑制治疗过度引起。对于使用本品进行抢救治疗的患者,不应合并使用抗淋巴细胞治疗。2岁以下,EB病毒抗体阴性的儿童患者发生淋巴细胞增生症的危险性高。因此,对于该年龄组患者,之前应进行EB病毒血清学检查,在用本品时,应仔细监测。
•普乐可复(他克莫司胶囊)不能与环孢素合用。
•普乐可复(他克莫司胶囊)与视觉及神经系统紊乱有关。因此服用普乐可复(他克莫司胶囊)并已出现上述不良作用的患者,不应驾车或操作危险机械。此种影响可能会因喝酒而加重。