临床上,采用麦考酚酸酯(骁悉)防治各类实体器官移植急性排斥的疗效得到了充分肯定。麦考酚酸酯(骁悉)是霉酚酸的前体,霉酚酸是嘌呤合成途径限速酶-单磷酸次黄嘌呤脱氢酶的可逆、非竞争性抑制剂,麦考酚酸酯(骁悉)是一种抗代谢免疫抑制剂,麦考酚酸酯(骁悉)与环孢素和皮质激素联合应用,已经成为一种成熟的免疫抑制治疗方案。
1.预防急性排斥反应
目前已经对霉酚酸进行了大量的临床观察。经过大样本的随机、双盲、多中心临床观察,证明霉酚酸作为维持性药物在预防急性排斥中的作用,这些研究分别在澳大利亚、加拿大和欧洲(21个中心)、美国(14个中心)、欧洲(20个中心)进行,这些研究都包括环孢素和激素,结果证明:与环孢素和激素联合应用,霉酚酸较硫唑嘌呤、安慰剂可明显减少移植后6个月内经活检证实的急性排斥及失败率。
2.治疗急性排斥
动物及临床试验已经证实当急性排斥发生时,霉酚酸可以作为拯救性治疗药物发挥作用。这种作用可能归因于霉酚酸抑制粘附分子糖基化,限制淋巴细胞循环到达移植物排斥区。
在接受环孢素治疗的急性排斥患者中,随机双盲研究表明霉酚酸与激素联合应用的疗效明显优于硫唑嘌呤与激素联合应用者。通过对试验组进行长期随访证实应用霉酚酸组再发排斥、移植物丢失和死亡情况明显优于硫唑嘌呤组。
3.治疗慢性排斥
慢性排斥或慢性移植物肾病是导致晚期移植物丢失的常见原因,其发生与免疫及非免疫因素有关。目前对慢性排斥尚未有成熟的治疗和预防方法,霉酚酸对慢性排斥反应的作用尚未得到充分的临床研究证实。
4.减少环孢素用量
环孢素具有肝、肾毒性,长期应用对肝脏和肾脏功能都会造成较大的损伤,应用霉酚酸可以使环孢素减少用量。一项涉及110例患者的随机多中心研究对比分析移植后3个月霉酚酸和激素与低剂量环孢素的疗效,其急性排斥发生率、移植物失功能和受者死亡率在常规剂量和低剂量组无差别,提示移植后加用霉酚酸可以减少环孢素的剂量。但目前一项非双盲的多中心研究结果显示环孢素撤除增加急性排斥的发生率。
麦考酚酸酯(骁悉)的耐受性分析:
4组大型的首次服药随机、双盲、多中心观察显示:胃肠道毒性、某些血液毒性和某些感染的发生率增加是霉酚酸的主要副作用,对于肾移植患者2g/d较3g/d有更好的耐受性。
1.胃肠道毒性
大规模的安慰剂对照研究证实:服用霉酚酸后出现胃肠道毒性的患者人数明显高于安慰剂组,常见的副作用包括腹泻、恶心、呕吐和胃肠炎。
2血液学毒性
血液学或淋巴副作用,尤其是白细胞减少和贫血,服用霉酚酸者要明显多于服用安慰剂者,所以患者应及时监测是否出现中性粒细胞减少。
3.感染
应用免疫抑制剂的患者易发生感染。同时服用环孢素和激素,接受霉酚酸治疗的患者,机会性感染的发生率比接受安慰剂者高,且更易发生病毒感染,尤其是CMV感染,病情多较为严重。
4.恶性肿瘤和淋巴疾患
接受免疫抑制治疗的患者发生淋巴瘤和恶性肿瘤的风险增加。服用霉酚酸的患者,淋巴增殖性疾病和淋巴瘤的总发生率大约为1%。
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