消胆胺是降胆固醇作用较强的药物。它属一种高分子量季胺类阴离子交换树脂。口服后,与肠内胆酸结合,阻碍了胆酸的重吸收,肝中胆酸减少,肝微粒体内 7-a羟化酶(限速酶)处于激活状态,促使胆固醇转化为胆酸。同时,由于胆酸为肠道吸收胆固醇所必需的物质,该药与肠内胆酸结合后,肠内胆酸量降低,故减少了食物中胆固醇的吸收,由此导致血中胆固醇和低密度脂蛋白降低。主要用于以低密度脂蛋白高为特征的Ia型高脂蛋白血症。对于Ib型高脂蛋白血症,需与能明显降低血浆甘油三酯的药物如安妥明或烟酸并用。
消胆胺药理作用,阴离子交换树脂,通过有效地阻断胆酸的肠肝循环,阻断胆酸反复吸收;由于减少了肝中胆酸含量,促使血中的胆固醇向胆酸转化,并且不断排出体外,因而能降低血中胆固醇和低密度脂蛋白,口服不被吸收,与胆酸结合由粪便排出。
消胆胺的具体用法用量为:成人剂量口服:维持量,每日2~24g(无水考来烯胺),用于止痒为16g(无水考来烯胺),分3次于饭前服或与饮料拌匀服用。小儿剂量口服:用于降血脂,初始剂量,每日4g(无水考来烯胺),分2次服用,维持剂量为每日2~24g(无水考来烯胺),分2次或多次服用。
消胆胺的使用注意事项:
1、便秘患者慎用。
2、合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者,服用本品同时应对上述疾病进行治疗。
3、长期服用应注意出血倾向;年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。
4、长期服用本品同时应补充脂溶性维生素(以肠道外给药途径为佳)。
5、本品增加大鼠在服用强致癌物质时的小肠肿瘤发生率。
6、对孕妇的影响还缺乏人体研究。消胆胺口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收,对胎儿产生不良作用。
7、对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。消胆胺口服后几乎完全不被吸收,但可能影响乳母对维生素及其他营养物质的吸收,对乳儿产生不利影响。