导读:糖适平(格列喹酮片)属磺酰脲类口服降血糖药,用于治疗2型糖尿病。该药主要由胆汁排泄, 肾脏排泄几乎可以忽略, 特别适合有肾脏损害的患者。糖适平(格列喹酮片)药代动力学为口服2~3小时后达最高血药浓度,很快即被完全吸收,血浆半衰期为1.5小时,代谢完全,其代谢产物不具有降低血糖作用,代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄,其降糖作用可持续达8小时。
1.1 仪器与试药
1100高效液相色谱系统(美国安捷伦)。格列喹酮对照品(含量99. 7%)、格列喹硐片(受试制剂,每片20mg。
1.2 方法与结果
1.2.1 研究对象与试验设计 22名健康男性志愿者, 平均年龄22. 9±1. 51岁,平均体重63. 7±5. 38kg,试验前经体格检查,心电图、肝、肾功能、肝炎病毒等各项实验室检查均为正常。采用两制剂单剂量双周期交叉设计试验。22名健康受试者以自身为对照,随机交叉,分别口服受试制剂和参比制剂, 间隔周期为1周。22名受试者试验当日早7时在室温条件下,分别空腹服2片受试制剂或参比制剂, 用200ml温开水吞服。服药后2h方能饮水,10h进餐。并于给药前和给药后的0. 33、0. 67、1. 0、1. 5、2、3、4、5、7、9、11、14h,分别采取4ml前臂静脉血,置肝素试管中,离心,分离血浆,血浆于 -20°C 冷冻保存。
1.2.2 根据血药浓度的数据, 最高血药浓度( Cmax)及达峰时间(Tmax)采用实测值, 曲线下面积(AUC0→t)半衰期( t1/2)等药物动力学参数采用DAS软件计算 (表1)。以AUC0→t计算, 受试制剂的相对生物利用度( F)为109. 7%±38. 1%。将主要的药物动力学参数经对数转换后, 采用DAS软件进行方差分析及单双侧t检验和( 1-2α)置信区间法分析。结果显示, 在两种制剂间不呈显著性差异(P>0. 05) (表2); 受试制剂AUC0→t、AUC0、Cmax的90%置信区间为参比制剂相应参数的91. 1% ~ 118. 1%93. 6%~118. 6%、78. 0%~ 110. 7%。表明格列喹酮两种制剂生物等效。Tmax采用非参数检验(配对Wilcoxon), 两种制剂间Tmax无显著性差异。
糖适平药代动力学结果显示,糖适平能够有效保护肾脏的损害,为2型糖尿病患者降血糖的同时带来肾脏的保护神。
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本文参考自:邱枫、肇丽梅等《格列喹酮片的药物动力学特征和生物等效性研究》,《华西药学杂志》,2009年第4期