导读:深静脉血栓形成和肺动脉栓塞是人工关节置换术后常见的并发症,严重者甚至可危及患者生命,为此术后需常规使用抗凝血药物。达比加群酯是直接凝血酶抑制剂,是新型抗凝血药物,具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。
由德国勃林格殷格翰公司开发的达比加群酯(商品名为Pradaxa)于2008年4月在德国和英国率先上市,这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物。达比加群酯的上市,是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展,具有里程碑意义。
达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂,是达比加群的前体药物,属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后,在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群。达比加群结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点,阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白,从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。达比加群可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离,发挥可逆的抗凝作用。
与其他各种抗凝药物类似,达比加群酯用于抗凝治疗过程中也不可避免会出现出血现象。尤其在高剂量应用时,出血发生率更高。Eriksson等率先报道的达比加群酯剂量递增安全性研究即BISTROI研究,314例受试者术后4—8小时开始口服达比加群酯一日2次,每次12.5、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg,结果表明,各组均未见大出血事件,但最高剂量组(一日2次,每次300mg)在接受治疗初始几日内20例受试者中就有2例出现多部位出血。小出血事件的发生具有明显的剂量相关性。其他不良反应,达比加群酯与依诺肝素相比无显著差异。
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