导读:奥美沙坦酯片,为一种较理想的抗高血压药物,对各型高压均有较好疗效,奥美沙坦酯片的突出特点是半衰期较长,可以在一天内有效控制血压,因此服用较为方便。
奥美沙坦酯片,属于血管紧张素II受体拮抗剂,适用于治疗
高血压病,对各型高压均有较好疗效,其突出特点是半衰期较长,可以在一天内有效控制血压,服用较为方便。奥美沙坦酯片具有剂量小、起效快、降压作用更强而持久、不良反应的发生率低等明显优点。临床研究表明:奥美沙坦酯片还可以与其它的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。此外,奥美沙坦酯片对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、
糖尿病、
肾病等均具有较好作用。
药理作用方面,奥美沙坦酯片是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,因此奥美沙坦酯片的作用独立于ATII合成途径之外。奥美沙坦与AT1的亲和力要比与AT2的亲和力大12,500多倍。利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,而奥美沙坦酯片并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。对血管紧张素II受体的阻断,抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负反馈调节机制。但是,由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。
药物的相互作用方面,奥美沙坦酯片不通过肝脏细胞色素P450系统代谢,对P450酶没有影响。因此,不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。在健康受试者中合并应用地高辛或者华法令没有明显的药物相互作用,合并应用抗酸剂[Al(OH)3/Mg(OH)2]也没有明显改变奥美沙坦酯片的生物利用度。
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