替米沙坦片用于治疗原发性高血压,疗效如何?替米沙坦片用于口服,能持续有效抑制血药升高,在治疗原发性高血压上,疗效较为不错,少见副作用,特异性较高,对其于受体基本无亲和力。
替米沙坦片是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)亦可降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。
在人体,给予80mg替米沙坦片几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高,抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。
首剂替米沙坦片后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在维持。
动态血压监测显示,服药后降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦片40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。
恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。
如若替米沙坦片治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反弹性高血压。
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替米沙坦片不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者
替米沙坦片不得用于严重肾功能不全患者
在使用替米沙坦片之前,应先纠正血钠及血容量水平。