导读:美卡素通用名为替米沙坦片,是由德国勃林格殷格翰公司研制开发的。美卡素是惟一一种在广泛的心血管疾病高风险患者中得到证实,具有有效降压作用和心血管保护作用的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂。美卡素百济新特全国连锁药房有售,价格实惠,欢迎选购!
2008年美国心脏病学会年会上所发布的ONTAR.GET研究的初步结果显示,在降低心血管性死亡风险、减少心肌梗死、
脑卒中和由于充血性心力衰竭而入院方面,美卡素在具有广泛交叉的高风险患者中和雷米普利(之前的金标准)具有同样强的保护作用,而且美卡素的耐受性更好。
美卡素有效降低老年收缩期
高血压。ATHOS研究结果表明,两种推荐用药美卡素,(含替米沙坦美卡素80mg和双氢氯噻嗪(HCTZ)12.5mg的药物),与氨氯地平10mg和双氢氯噻嗪12.5mg相比,对24小时控制老年患者的单纯收缩期高血压(ISH)颇有疗效。此外,美卡素具有出色的耐受性,且美卡素+ 双氢氯噻嗪治疗组的不良反应事件和中止试验的情况显著减少。
美卡素肥胖高血压者的理想选择。美卡素在结构上有改进,使其亲脂性更强,容易进入组织。因此美卡素在体内分布的容量在所有ARB(血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂)内是最高的。替米沙坦除了是ARB外,还是过氧化体增殖剂活化受体γ(PPARγ)激动剂。PPARγ属于核受体超家族,调控许多基因(包括糖代谢和脂代谢的基因)的表达。PPARγ是核受体,一定要进入到细胞核内才能发挥作用。
PPARγ主要在脂肪细胞表达,在血管壁细胞中也有。PPARγ激动剂被认为是胰岛素增敏剂,促进胰岛素介导的骨骼肌摄取葡萄糖;使皮下脂肪细胞FFA转化为甘油三酯,可降低血浆FFA,降低血压、改善脂质代谢,使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白胆固醇水平上升、大而轻的低密度脂蛋白增加;减轻炎症,抑制脂肪细胞分泌TNFα,增强脂联素分泌;在血管壁细胞有抗炎作用,能减轻动脉硬化病变。
临床证实美卡素治疗高血压效果好。一项有关美卡素联合氨氯地平治疗的临床研究中,将1461例受试者随机分组,分别接受美卡素0(安慰剂)、美卡素20、40或80mg+氨氯地平0(安慰剂)、2.5、5或10mg联合用药治疗。8周后,接受适用于临床的联合方案(美卡素40或80mg+氨氯地平5或10mg)的各组均观察到血压显著降低,其中血压降低幅度最大(-26.4|-20.1mmHg)和血压控制率最高(76.5%的患者)的是美卡素80mg加氨氯地平10mg联合用药。所有联合用药的耐受性均良好。
百济药师温馨提醒:以上就是对美卡素的详细介绍,美卡素是唯一在常规治疗剂量下即具有PPARγ作用的药物,而其他ARB虽然也有PPARγ激动剂的作用,但均需要在超过治疗剂量许多倍的情况下才能显示出这一作用。