导读:
巴柳氮钠颗粒是临床常见的消化系统药物,对于
结肠炎具有一定效果。很多人在用药时,是很少关注药物的药理毒理的。了解药理毒理,可以知道该药物的作用机制,也方便于了解药品的效果。那么,巴柳氮钠颗粒药理毒理是什么?
巴柳氮钠颗粒药理毒理是什么?
药理作用: 巴柳氮钠是一种前提药物,口服后以原药到达结肠,在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸(疗效活性成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸,5-氨基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用。
毒理研究: 遗传毒性:巴柳氮钠Aimes试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变试验、小鼠微核试验结果均为阴性,中国仓鼠肺细胞(CH V79/HGPRT)基因突变试验结果为阳性。 巴柳氮钠代谢产物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Aimes试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变实验为阴性,人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性。另一代谢产物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Aimes试验、小鼠淋巴瘤细胞TK位点突变实验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性。 生殖毒性:大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天时,对其生育力和生殖行为未见明显影响。 致癌作用:大鼠经口给予巴柳氮钠高达2g/kg/天,连续给药2年,未见致癌作用。
巴柳氮钠颗粒药代动力学是怎么样的?
巴柳氮钠口服后全身吸收很少,达峰时间为1-2小时,绝对生物利用度为确定,由于巴柳氮钠血浆浓度的相对时间曲线存在较大的个体差异,因此半衰期无法确定,大多数受试者服药4小时候血中已测不到原形药物;绝大部分巴柳氮钠在结肠经结肠细菌偶氮还原酶作用裂解称活性代谢五5-氨基水杨酸(5-ASA)及4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸(4-ABA),血中5-ASA及4-ABA浓度亦很低。巴柳氮钠血浆蛋白结合率大于等于99%。大约有45%的5-ASA由粪排泄,35%由尿排泄,约72%的4-ABA由粪排泄,19%由尿排泄。连续服药3天,未见蓄积现象。
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