导读:奥沙拉秦用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,并用于缓解期的长期治疗维持治疗。治疗溃疡性结肠炎常用柳氮磺吡啶,不少病例因而减量或中止治疗。柳氮磺吡啶在结肠内能被结肠内细菌分解为5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶,现已证实磺胺吡啶并无活性,而且可引起不良反应。
奥沙拉秦以活性成分5一氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子5一氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5一氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位,本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂,分解为二分子5一氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。
溃疡性结肠炎是一种原因不明的慢性结肠炎,病变主要限于结肠的粘膜,表现为炎症或溃疡,多累及直肠和远端结肠,但可向近端扩展,以至遍及整个结肠。其临床特点为有持续性或反复作粘液血便、腹痛伴有不同程度的全身症状,但不应忽视少数只有便秘或无血便的患者。既往史及体检中要注意关节、眼、口腔、肝脾等肠道外表现。治疗方面虽然切除全部病变的结、直肠可完全治愈此病;但付出的代价将是有可能从此终身腹部回肠造口。
本品原形很少被吸收,其分解产物5一氨基水杨酸在结肠部位的浓度大于血清中药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量(每日1—4g)后,本品和5一氨基水杨酸在管腔内的浓度分别为0.04—0.14g/L和0.8—3.5g/L。人口服15mg/kg后,tmax为1—2小时,Cmxa为2—4mg/L,24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99%到达结肠,全身吸收很少。本品分布容积低,仅6.2土1.5L,蛋白结合率高。
百济药师温馨提醒:以上是对奥沙拉秦的介绍,希望对您有所帮助。奥沙拉秦用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,并用于缓解期的长期治疗维持治疗。有关奥沙拉秦用药,请咨询百济药师。