导读: 溃疡性结肠炎是一种局限于结肠粘膜及粘膜下层的炎症过程。病得多位于乙状结肠和直肠,也可延伸至降结肠,甚至整个结肠。病理漫长,常反复发作。奥色拉秦(奥柳氮钠、地泊坦)有效治疗溃疡性结肠炎。
奥色拉秦钠胶囊以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中无活性的磺吡啶,即通过偶氮键连接2分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗
溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿,发挥抗炎作用。奥色拉秦钠胶囊为硬胶囊剂,内容物为暗黄色的小颗粒。
奥色拉秦(奥柳氮钠、地泊坦)用于治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,并用于缓解期的长期治疗维持治疗。
奥色拉秦(奥柳氮钠、地泊坦)药物相互作用:与阿仑膦酸钠合用,胃肠道不良反应的发生率增加,如合用两药时胃肠道疼痛不可耐受应减少本药剂量或停药。与巯基嘌呤合用,可抑制巯嘌呤甲基转移 使6-巯基嘌呤清除减少而在体内蓄积,增加骨髓抑制的发生率,合用时应进行骨髓抑制的监测(尤其是白细胞减少的患者)。与低分子肝素或肝素类药物(如华法林、达那帕特)合用,可降低血小板功能、增加凝血 原时间,引起出血(如胃肠道出血、中枢神经麻醉出血和血肿),故应尽量避免合用,如不可避免应密切观察患者可能的出血征象。
百济药师温馨提醒,有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服,但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏临床经验,应慎用。奥色拉秦的不良反应常见有软便、腹泻(治疗第1周出现,特别是有长期病史或全面性结肠炎的患者)、腹部痉挛、 头痛、
失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕等。最常见不良反应是腹泻,通常短暂,发生于治疗开始或增加剂量时;减少本品用量或与食物共服,腹泻会得到控制。不完全排除过敏反应,可能发生皮疹、恶心、震颤和头痛、头晕、关节痛、腹痛。