腹泻,在日常中算不上大病,然而一旦急性持久起来也是很消耗人的精力、令人难以忍受的。出现急性腹泻后,最有效的方法是药物治疗。海兰赛,适合成人急性腹泻的对症治疗,是目前符合理想止泻药物标准的新型抗分泌型药物,被国际多项权威腹泻治疗指南推荐为抗分泌型腹泻的首选药物。
药理作用:海兰赛的成分是消旋卡多曲,消旋卡多曲是脑啡肽酶抑制剂,脑啡肽酶可降解脑啡肽。本品可选择性地抑制脑啡肽酶,从而保护内源性脑啡肽免受降解,延长消化道内源性脑啡肽的生理活性;消旋卡多曲是一种纯肠道抗分泌药。它可以减少霍乱毒素或炎症引起的肠道水和电解质的过度分泌,且对肠道基础分泌无任何影响;消旋卡多曲有快速抗腹泻的作用,且对肠道排空时间无任何影响;消旋卡多曲不会造成继发便秘和腹胀;口服消旋卡多曲仅作用于外周脑啡肽酶,对中枢神经系统无影响。
那么,海兰赛的药代动力如何呢?
海兰赛的吸收 :消旋卡多曲口服后能迅速吸收,对血浆中脑啡肽酶的抑制作用在服药后30分钟时出现。
海兰赛的作用强度和时间与用药剂量有关。生物半衰期约为3小时。抗血浆脑啡肽酶的活性在给药后1小时左右达到峰值。当用药剂量为100 mg时,消旋卡多曲对酶活性的抑制作用达到75%,其生物半衰期为3个小时,对血浆脑啡肽酶的抑制作用持续8小时左右。
海兰赛的分布 :海兰赛的组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。活性代谢产物(±) - N - (1 - 氧 - 2 - (巯基甲基) - 3 - 苯丙基) 甘氨酸的血浆蛋白结合率约为90%,主要与白蛋白结合。
海兰赛的消除 :消旋卡多曲进入体内后,迅速水解为活性代谢产物(±) - N - (1 - 氧 - 2 - (巯基甲基) - 3 - 苯丙基) 甘氨酸,然后转变成无活性代谢物经尿、粪便及肺脏排泄。
重复用药或者老年患者用药不会改变本品的药代动力学特性,食物不影响本品的生物利用度,但会使抑制脑啡肽酶的活性峰值后延1.5小时。
海兰赛为口服药物。具体成人推荐用量为:治疗急性腹泻,首次服药可在任何时间开始服用1粒胶囊(100 mg),之后每次在3次主餐前服用1粒。服用消旋卡多曲不排除在必要的情况下进行补水。连续用药不超过7天。
百济药师温馨提醒:如果患者出现脱水现象,海兰赛应与口服补液盐合用。未进行过专门的临床试验,儿童禁服。由于没有进行专门的临床试验,孕妇及哺乳期妇女不应该使用消旋卡多曲。