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泮托拉唑针对胃溃疡及慢性胃炎 增强胃粘膜保
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2011/11/9 4:29:00
泮托拉唑
适用于十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡等急性上消化道出血。泮托拉唑通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+/K+ ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌;与奥美拉唑和兰索拉唑相比,泮托拉唑对细胞色素P450依赖性酶的抑制作用较弱。
泮托拉唑急性毒理学研究表明,人鼠静脉应用本品后半数致死量(LD50)为390mg/kg,小鼠为250mg/kg。慢性毒理学研究显示,泮托拉唑可引起动物(大鼠、小鼠)血液中胃泌毒水平上升,并导致胃粘膜形态改变和胃重量增加,这种效应具有可逆性,随用药终止可自然消失。泮托拉唑不影响生育,亦无致畸的证据。
胃溃疡及慢性胃炎是一种常见病,多发病,易复 发病。现代普遍认为该病发生主要是粘膜局部损伤与保护之间不平衡,导致Helicobacter Pylori(H.P)侵入。损伤因素相对增强或保护因素相对减弱均导 致溃疡的发生。损伤因素主要指胃酸、胃蛋白酶的消化作用,保护因素主要是粘液/HCO。屏障,粘膜血流,修复机能。对胃溃疡的治疗应该以增强胃粘膜保 护为主,胃粘膜保护药与抑酸药合用,有助于提高疗效,尤其在维持治疗中减少溃疡病复发。
泮托拉唑是苯并咪唑衍生物,通过与胃壁纤维的质子泵的特异性综合、抑制胃酸分泌。泮托拉唑是壁细胞酸性环境下被激活成活性形成,抑制H+、K+-ATP酶,即胃酸分泌的最终环节。抑制呈剂量依赖关系,并且影响胃酸的基础酸分泌和最大酸分泌。与其他质子泵抑制齐和H2受体拮抗剂一样,使用泮托拉唑治疗后,胃酸分泌减少而胃泌素水平随胃酸减少相应升高。这种胃泌素水平升高是可逆的。
因为泮托拉唑在细胞受体水平上与酶的远端结合,因此泮托拉唑可独立或在其他物质(乙酰胆碱、组织胺、胃泌素)的刺激下影响胃酸分泌。口服和静脉使用泮托拉唑,可达到相同的效果。
泮托拉唑为肠溶制剂服用时请勿咀嚼。当怀疑胃溃疡时,应首先排除
癌症
的可能性。因为泮托拉唑治疗可减轻其症状,从而延误诊断。泮托拉唑儿童用药的疗效及安全性资料尚未建立,肝肾功能不全者慎用。泮托拉唑大剂量使用可出现心律不齐,转氨酶增高,肾功能改变,粒细胞降低等。
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