导读:泮托拉唑钠肠溶胶囊主要适应症为:适用于活动性消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡),返流性食管炎和卓-艾氏综合症。临床应用于①消化性溃疡出血。②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生;③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
泮托拉唑钠肠溶胶囊主要成分为:泮托拉唑钠。其化学名称为:5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]亚硫酰基-1H-苯骈咪唑钠盐一水合物。肠溶胶囊,内容物为白色或类白色粉末。用量用法:十二指肠溃疡、胃溃疡和返流性食管炎,每日早晨口服一粒。十二指肠溃疡通常为2~4周,胃溃疡和返流性食管炎疗程通常为4~8周。
泮托拉唑钠肠溶胶囊通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到70%~80%,达峰时间1小时,有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1∶2。口服40mg时的tmax为2~4小时,Cmax约为2~3?g/ml,消除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄,肾功能不全不影响药代动力学,肝功能不全时可延缓清除。t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P450依赖性酶的抑制作用较弱。
泮托拉唑钠肠溶胶囊临床用于治疗:
①消化性溃疡出血。
②非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡大出血的发生;
③全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。不可逆质子泵抑制剂,减少胃酸分泌。在胃壁细胞的酸性环境下被激活为环次磺胺,再特异性地与质子泵(即HtK+-ATP酶)上的巯基以共价键结合,使其丧失泌酸功能。抑酸能力较强。
服用泮托拉唑钠肠溶胶囊患者应注意以下事项:
①本品抑制胃酸分泌的作用强,时间长,故应用本品时不宜同时再服用其他抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度,在一般消化性溃疡等病时,不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。
②肾功能受损者不须调整剂量;肝功能受损者需要酌情减量。
③治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品,以免延误诊断和治疗。
④动物实验中,长期大量使用本品后,观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生,这种变化在应用其他抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
百济药师温馨提醒:对泮托拉唑钠肠溶胶囊过敏者禁用,孕妇及哺乳期妇女用药妊娠期与哺乳期妇女禁用。偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律失常、氨基转移酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。