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胃溃疡常规用药
瑞波特药理分析及注意事项
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012/1/29 2:59:00
瑞波特
是新型胃药,作用机理明确,疗效明显。瑞波特可用于活动性十二指肠溃疡、.良性活动性胃溃疡、伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)等症状。此外,瑞波特与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡,也可用于侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。
瑞波特的化学名称为雷贝拉唑钠。雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物,是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。抑制胃酸分
泌特
性:在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量,抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强,但在三天后可达稳定水平。即使在停药后,此稳定水平也可保持2~3天。
毒理研究:(1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验,在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。(2)动物实验(大鼠口服25mg/kg以上),发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加,因此服用时要注意甲状腺功能。对血清胃泌素的影响:临床实验中,患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg,1次/日,疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2~8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。
百济药师温馨提醒
,用瑞波特治疗的症状反应不排除存在胃或
食道癌
。因此在用瑞波特开始治疗之前应排除存在
癌症
的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中,未见到明显与药物相关的安全问题,但是重度肝损伤患者初次使用瑞波特治疗时,医生建议要特别注意。服用瑞波特时,应定期进行血液检查及血液生化学(如肝酶检查),发现异常,即停止用药,并进行及时处理。肝功能损伤的患者慎用。
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