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胃溃疡常规用药
法莫替丁抑酸剂量小、疗效高
来源: 百济药房药讯 作者:百济动态 浏览:
发布时间:2012/1/11 11:08:00
法莫替丁是H2受体拮抗剂,是第三代组织胺H受体拮抗剂,是一种眯噻唑的衍生物,其化学结构不同于含咪唑环的西咪替丁和含呋喃环的雷尼替丁,故法莫替丁具有如下优点,如剂量小、疗效高、副作用小。共同作用机制是阻断组胺与壁细胞膜上的H2受体结合,从而抑制胃酸分泌。H2受体拈抗药具有相当强的抑制胃酸分泌作用,能抑制基础胃酸分泌及由食物、五肽胃泌索、组织胺、胰岛素、咖啡因刺激的胃酸分泌,但后者作用不完全,因此认为其治疗溃疡效应以前者的作用为重要。
抑酸作用有剂量相关性。各种H2受体拮抗药抑酸作用强度不同,与西咪替丁比较,法莫替丁是其20-37倍。法莫替丁作为H:受体拮抗药,除用于治疗消化性溃疡外,还适用于预防和治疗非甾体类消炎药(NSAIDs)引起的溃疡(NSMD溃疡)、防治危重患者发生应激性溃疡及出血、治疗卓一艾氏综合征、胃食管反流病等与酸相关性的疾病。总的来说各药副反应发生率均低,约5%或更低,严重副反应少见,且停药后可逆转。
法莫替丁的药理作用是:其通过竞争性阻断壁细胞膜上的H2受体而抑制胃酸分泌。能显着减少基础状态下和受食物、组织胺、五肽胃泌素等刺激后胃酸分泌的量和浓度。据研究睡前口服本品800mg,24h胃酸抑制达50%,其中基础胃酸抑制63%。
法莫替丁不影响胃排空及食管下段括约肌压力。口服生物利用度约为60%~80%。血浆结合率约2o%。食物只延迟吸收速度,但不影响吸收程度,故本品在进餐时或进餐后立即服用,可利用食物缓冲酸作用及饭后延长药物作用时间而达到较长时间的抑酸效应。
法莫替丁服药后45~90min血浓度达高峰。广泛分布于全身组织,可透过血脑屏障,脑脊液浓度为血清浓度的10%一20%。药物进入体内后,约一半经肝代谢为5一羟甲基或硫氧化物从尿排出,另一半以原形从尿排出。血浆清除半衰期为2h。静滴法莫替丁的半衰期为2—4h,但静注可使胃内pH值>6的时间长达12h。由于法莫替丁的肾清除率远超过肾小球滤过率,故考虑除肾小球滤过外肾小管分泌也参与其清除。法莫替丁的清除率与肌酐清除率呈正相关。法莫替丁无抗雄性激素作用,也不抑制催乳素,也不干扰其他药物在肝脏的代谢。
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法莫替丁的药理及适用症
法莫替丁 抑制胃酸分泌
法莫替促进消化性溃疡愈合
法莫替丁适用于消化性溃疡
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法莫替丁
抑酸
溃疡
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