药理作用:
济诺为苯并咪唑类化合物,是第二代质子泵抑制剂,通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+ ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。济诺对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。
遗传毒性:济诺鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(Ames)试验、中国仓鼠卵细胞基因突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验结果均呈阳性;其去甲基代谢物在试验中也呈阳性;本品体外仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验和体内、体外肝程序外DNA合成(UDS)试验结果均为阴性。
济诺适应症
济诺适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)活动性十二指肠溃疡良性活动性胃溃疡 伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管反流证 与适当的抗生素联用 可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。
济诺雷贝拉唑钠肠溶胶囊为肠溶胶囊剂,内容物为类白色包衣微丸。济诺雷贝拉唑钠肠溶胶囊的功能主治是胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征(胃泌素瘤)。其用法用量是通常,成人每日口服1次(1粒),根据病情也可每日口服1次20mg(2粒)。
济诺雷贝拉唑钠肠溶胶药代动力学
济诺雷贝拉唑钠肠溶胶口服后1小时左右可在血中检出,达峰时间为2.83±1.56小时,消除相半衰期为2.17±1.05小时。雷贝拉唑钠在给药后72小时之内尿中未检出原形药物,代谢产物羧酸化物及葡萄糖酸结合体经尿排泄约占给药量的30%药物相互作用。
济诺雷贝拉唑钠肠溶胶与第一代质子泵抑制剂奥美拉唑相比,济诺雷贝拉唑钠肠溶胶与其他药物之间的相互作用很小。仅对经细胞色素P450酶系统代谢的药物的吸收有轻微影响,如地高辛和酮康唑。单剂量制酸剂(如氢氧化铝、氢氧化镁)对雷贝拉唑的药动学性质无影响。