溃疡性结肠炎是一个局限在结肠粘膜和粘膜下层的疾病。临床症状多表现为腹泻、便秘;腹痛;消化不良等。溃疡性结肠炎如不及时治疗,会引起严重的并发症,如大量便血;肠狭窄;肠穿孔;
结肠癌等,为了避免造成这样的恶果。患者要及时诊断,及时选择治疗方案。在药物治疗中,百济药师向您推荐一款国际公认的治疗溃疡性结肠炎的首选药物---
惠迪。
惠迪是国家二类新药惠迪美沙拉嗪肠溶片是5-ASA制剂,采用了先进的肠溶制剂技术,使药物靶向到达炎症部位释放,有效治疗,克服了5-ASA制剂在胃液中容易分解的弊病,同时由于是5-ASA单体制剂,不存在前体药物柳氮磺胺吡啶(SASP)的磺胺吡啶部分,不良反应少,安全有效。
惠迪美沙拉嗪肠溶片的一般药代动力学特性
吸收:惠迪美沙拉嗪肠溶片在肠近端吸收最多,在肠末端吸收最少。
生物转化:入体循环之前,惠迪美沙拉嗪肠溶片在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质n-乙酰-5-氨基水杨酸(n-ac-5-asa)。乙酰化与患者的乙酰化表型无关。部分惠迪美沙拉嗪肠溶片也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和78%的n-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。
排泄:惠迪美沙拉嗪肠溶片及其代谢物n-乙酰-5-氨基水杨酸经粪便(大部分)、肾(20%~50%,与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关)和胆汁(少部分)排泄。肾排泄以n-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主。口服剂量中约1%的美沙拉秦以n-乙酰-5-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。
惠迪的作用机制
5-ASA通过作用各种炎症发生的途径,抑制炎症反应的发生。
1、抑制—环氧化酶、脂质氧化酶、血栓合成酶—减少花生四烯酸产生—抑制炎症反应
2、清除—氧自由基—抑制肠粘膜脂肪酸氧化—降低肠上皮通透性—抑制炎症反应
3、增强—热休克蛋白表达—保护肠粘膜上皮细胞
4、抑制—NOS活性—降低NO水平==减少炎症发生
5、通过—PPARy通道—负调节NF-KB表达—减少促炎介质1L-2,增加抑炎介质1L-10的释放—抑制炎症反应。
百济药师温馨提醒,本品的使用可能引起轻微胃部不适。偶有恶心,头痛,头晕等。患者可根据自己的实际情况咨询医生,调整用药。此外,本药的服用还有如下注意事项:1、肾,肝功能不全者慎用。两岁以下儿童不宜使用。出现皮疹时应暂停使用并尽快咨询医生。2、最好整粒吞服,也可掰开或水冲服;但绝不可嚼碎或压碎。若因故或遗忘漏服一剂量时,应尽快补服或与下次剂量同时补服。