柳氮磺吡啶栓为磺胺类抗菌药。柳氮磺吡啶栓大鼠免疫性溃疡结肠炎模型的药理实验进行了栓剂肛门给药和片剂口服灌胃两种途径治疗结肠炎效果的对比观察,结果显示肛栓的治疗效果明显优于口服。(吸收、分布、消除)柳氮磺吡啶栓进入肠道经肠道细菌分解为磺胺吡啶和5-氨基水杨酸,5-氨基水杨酸最终由粪便排出体外。磺胺吡啶可吸引入血,最后由尿排出。在血液中除可发现有柳氮磺吡啶栓的原形及磺胺吡啶外,尚有其乙酰化物和葡萄糖醛酸结合物。磺胺吡啶及其乙酰化物可随尿液排出。
柳氮磺吡啶栓及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺吡啶的作用方式尚不明确。可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶栓能与结缔组织亲和,并在浆液、肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对
溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶栓及其主要代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺吡啶的临床研究表明,产生主要治疗作用的可能是5-氨基水杨酸。
柳氮磺吡啶栓毒理研究:
遗传毒性:在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGRT基因试验中SSZ均未表现出致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体互换试验、染色体畸变试验及人淋巴细胞核试验中,其致突变作用尚不明确。
生殖毒性:雄性大鼠给药量为800mg/kg/日(4800mg/m2)时,出现雄性生育力损害,临床上有柳氮磺吡啶栓给药引起精子减少症和不育的报道,停药后可自行恢复。大鼠及家兔给药剂量达人用量的6倍时,雌性动物生育力和胎仔未出现明显损害。
致癌性:进行F344/N大鼠和B6C3F1小鼠经口给药两年的致癌性研究。大鼠给药量分别为84mg/kg/日(496mg/m2)、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日,结果雄性大鼠尿道膀胱移行细胞乳头瘤的发生率升高(统计学有显著意义),雌性大鼠337.5mg/kg/日剂量组有2例(4%)出现肾脏移行细胞乳头瘤;大鼠尿道膀胱和肾脏瘤发生率的增加与肾结石的形成和移行细胞上皮的增生有关。小鼠给药量分别为675mg/kg/日(2025mg/m2)、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日时,各给药组雌、雄小鼠肝细胞腺瘤、癌的发生率均明显高于对照组。
百济药师温馨提醒,柳氮磺吡啶栓功能主治溃疡性结肠炎、非特异性慢性结肠炎等
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