导读:本品有显著抑制胃酸分泌的作用,能明显抑制基础和夜间胃酸分泌,也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。
西咪替丁为组胺H2受体拮抗剂,能有效地抑制基础胃酸分泌和各种原因如食物、组胺、胃泌素、咖啡因、低血糖等刺激所引起的胃酸分泌,使分泌的量和酸度都降低,并防止或减轻胆盐、酒精、阿司匹林及其他非甾体抗炎药等所致的胃粘膜腐蚀性损伤。组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶,增加胃壁细胞内cAMP的生成,cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶,催化CO2和H2O生成H2CO3,并进一步解离而释放出H+,使胃酸分泌增加,西咪替丁阻断H2受体,便能抑制胃酸分泌。
西咪替丁在体内分布广泛,药理作用复杂,副作用及不良反应较多。
1.消化系统反应 较常见腹泻、腹胀、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高,偶见严重
肝炎、肝坏死、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道,不宜用于急性胰腺炎患者。
2.泌尿系统反应 有引起急性间质性肾炎致肾衰竭的报道,但此种毒性反应是可逆性的。
3.造血系统反应 对骨髓有一定抑制作用,少数病人可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少。
4.中枢神经系统反应 可通过血脑屏障,具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安、感觉迟钝、语言含糊、出汗、或
癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状。应避免与中枢抗胆碱药同时使用,以防加重中枢神经毒性反应。
西咪替丁使用注意事项
1.氢氧化铝、氧化镁或甲氧氯普胺与本品同时服用,可使本药血药浓度降低。如必须与抗酸剂合用,两者应至少相隔1小时服;如与甲氧氯普胺合用,需适当增加本品剂量。
2.本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效(因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用)。
3.本品为肝药酶抑制剂,可减少肝血流,可使普蒂洛尔、苯妥英钠的血药浓度增加。与苯二氮(艹卓)类药合用,可增加后者血浓度。
4.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍,应注意。
5.与茶碱合用,可使后者的去甲基代谢清除率降低,升高其血浓度。
6.病人同时服用地高辛和奎尼丁时,不宜再并用本品。
7.本品可延缓咖啡因的代谢,与之合用时,能加重后者的作用,易出现毒性反应。
8.与华法林类抗凝剂合用,可使后者自体内排出率下降,导致出血倾向。
9.本品可减弱四环素的作用,增强阿司匹林的作用。
10.可干扰酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。
11.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。
12.本品与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
百济药师温馨提醒:以上是对西咪替丁的介绍,希望对您有所帮助。心血管系统反应可有心动过缓、面部潮红等。静脉注射时偶见血压骤降、房性早博、心跳呼吸骤停。西咪替丁对内分泌和皮肤的影响 本药具有抗雄性激素作用,用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、
阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失,可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性
皮炎、
脱发、口腔溃疡等。西咪替丁可通过胎盘屏障,能进入乳汁,故孕妇及哺乳期妇女禁用。 有关西咪替丁具体用药,请咨询百济药师。全国统一服务热线:400-101-6868。