爱尼主要成份为奥美拉唑,抗酸类非处方药。其化学名称为:5-甲氧基-2-{|(4-甲氧基-3,5-二甲基-2吡啶基基)-甲基|-亚基|-1H-苯并咪唑。爱尼能够抑制胃酸的分泌,适用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征等症的治疗。爱尼为H+,K+-ATP酶质子泵抑制剂,通过小肠吸收后,经血液循环,在胃壁浓集,从而抑制胃酸用于胃酸过多引起的烧心和反酸症状的短期缓解。
药理作用
爱尼为质子泵抑制剂。爱尼为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+,K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,因此爱尼对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用。
药代动力学
口服爱尼后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性
肝病患者为3小时。爱尼在体内经肝脏微粒体细胞色素P450氧化酶系统代谢,代谢物的80%经尿排泄,其余由胆汁分泌后从粪便排泄。
药物相互作用
第一应避免与口服咪唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑及氟康唑等同时使用。第二,爱尼与克拉霉素联合用药可增加中枢神经系统(主要是头痛)及胃肠道不良反应的发生率。第三,应避免爱尼与地西泮(安定)、苯妥英、华法林、硝苯地平、地高辛、西沙必利、奎尼丁、
环孢素、咖啡因和茶碱同时使用。最后,如正在服用其它药品,使用爱尼前请咨询医师或药师。
百济药师温馨提醒,爱尼需口服,不可咀嚼。(1)消化性溃疡:一次20mg(一次1片),一日1~2次。每日晨起吞服或早晚各一次,胃溃疡疗程通常为4~8周,十二指肠溃疡疗程通常2~4周。(2)反流性食管炎:一次20~60mg(一次1~3片),一日1~2次。晨起吞服或早晚各一次,疗程通常为4~8周。(3)卓-艾综合征:一次60mg(一次3片),一日1次,以后每日总剂量可根据病情调整为20~120mg(1~6片),若一日总剂量需超过80mg(4片)时,应分为两次服用。