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酒石酸溴莫尼定滴眼液(阿法根)功效与作用: 【阿法根适应症】 阿法根适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压,部分患者长期使用阿法根时,其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的时间因人而异,因此应予以密切监视。 【阿法根药理作用】 药理研究:作用机制:酒石酸溴莫尼定为一种α-肾上腺素受体激动剂。用药后两小时降眼压效果达到峰值。在动物及人体中用荧光光度测定法进行的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有双重的作用机制;既减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜的外流。 临床药理研究:眼内压升高是造成青光眼性视野缺损的主要危险因素,眼内压越高,视神经受损和视野缺损的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼内的作用,而对心血管和肺功能的影响很小。在多项长达一年与0.5%噻吗心安对比的临床研究中,酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼内压约4~6mmHg,噻吗心安约6mmHg。因未能适当地控制眼内压而退出研究的受试者占80%,其中30%发生在治疗的第一个月,因各种不良反应而未继续用药者占20%。 毒理研究:为期一年猴眼部安全性研究中滴用约4倍推荐剂量的酒石酸溴莫尼定也未见显著眼部毒性。致癌作用、致突变作用及对生殖能力的损害,在给小鼠和大鼠每日分别口服2.5mg/kg1.0mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计,分别约在人血浆中阿法根的77和118倍),为期21个月和2年的研究观察中,均未见任何与药物有关的致癌作用。在一系列体内及体外的研究,包括Ames试验,宿主一介导分析,中国仓鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变试验,小鼠促细胞发生的研究以及显性致死分析中,酒石酸溴莫尼定均无任何致突变或促细胞发生作用。 【阿法根药物相互作用】 虽然尚未对阿法根的药物间相互作用做过专门的研究,但与中枢神经系统抑制药(酒精、巴比妥类、鸦片制剂、镇静剂或麻醉剂)产生叠加作用或使之强化的可能性应予以考虑,临床研究中并未发现阿法根对脉搏或血压有明显影响,但由于α-受体激动剂也有使脉搏减慢或使血压药和/或强心药物时,亦应予以注意,文献中报道三环类抗抑郁药要使全身用戴压定(clonidine)的降压作用减弱,同时使用这类药物是否会干扰阿法根的降眼压作用,尚不明确。滴用阿法根后是否影响循环中的儿茶酚胺水平高亦无资料可寻。然而,当患者服用能影响循环中胺类的代谢或摄取的三环类抗抑郁药时,应慎用阿法根。 |