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盐酸埃克替尼片(凯美纳)功效与作用: 【凯美纳适应症】 凯美纳单药适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。 凯美纳单药可适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。凯美纳单药适用于II-IIIA期伴有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变非小细胞肺癌(NSCLC)术后辅助治疗。详见说明书。 【凯美纳药理作用】 埃克替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。埃克替尼抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度(IC50)为5nM,在所测试的88种激酶中,500nM浓度的埃克替尼只对EGFR野生型及其突变型有明显的抑制作用,对其它激酶均没有抑制作用,提示埃克替尼是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明埃克替尼可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。 【凯美纳药物相互作用】 目前埃克替尼尚未进行正式的药物相互作用研究。体外试验表明,埃克替尼主要通过细胞色素P-450单加氧酶系统的CYP2C19和CYP3A4代谢,对CYP2C9和CYP3A4有明显的抑制作用,未发现对大鼠肝P450酶有明显诱导作用。因此,在与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用:CYP2C19诱导剂(如氨鲁米特)和CYP3A4诱导剂(如奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比妥和利福霉素类);CYP2C9底物(如华法林)和CYP3A4底物(如苯二氮卓类、钙通道阻断剂、那格列奈、麦角碱衍生物等)。 |