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注射用奥沙利铂(乐沙定)功效与作用: 【乐沙定适应症】 与5-Fu和甲酰四氢叶酸联合一线应用治疗转移性结直肠癌。 【乐沙定药理作用】 奥沙利铂为细胞抑制剂(L:抗癌药物-免疫抑制剂-铂类),ATC编号L01XA03。 奥沙利铂属于新的铂类抗癌药,其中铂原子与1,2二氨环己烷(DACH)及一个草酸基结合。奥沙利铂是单一对映结构体,顺式-[草酸(反式-1-1-1,2-DACH)铂]。 奥沙利铂在多种肿瘤模型系统,包括在结直肠癌模型中,都表现出广谱的体外细胞毒性及体内抗肿瘤活性。体内、体外实验也证实在顺铂耐药的肿瘤模型中,它仍然有效。 在体内和体外研究中,均可看到奥沙利铂与5-氟脲嘧啶联合应用有增效作用。 关于奥沙利铂的作用机制,虽然尚未完全清楚,但已有研究表明,奥沙利铂通过产生水化衍生物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成,产生细胞毒作用和抗肿瘤活性。 有关初治的转移性结直肠癌病人的研究经验表明,奥沙利铂(85mg/m2,每2周重复)与5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸联合应用,同单独用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸相比,其有效率提高1倍以上(49%对22%),无进展生存期也有所延长(8.2个月对6个月)。对生活质量的改善方面,二者的差别无统计学意义。但是,就总的健康状况和疼痛情况而言,对照组的生活质量评分要优于奥沙利铂治疗组,治疗组的恶心、呕吐状况较对照组更严重。在初治的转移性大肠癌病人中,给予奥沙利铂130mg/m2,每3周1次,联合应用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸,与单独使用5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸同样作了比较和评估。其有效率与"每2周1次,每次85mg/m2"方案相同。奥沙利铂联合5-氟脲嘧啶/甲酰四氢叶酸的有效率要高1倍多(34%对12%),并可以延长无进展生存期(8.3个月对4.2个月)。但是,方案的安全性不同,两个方案比较列表如下: 造血系统: 消化系统: 在3周方案中,消化道副反应的发生率更高。腹泻的发生率将随着治疗周期的重复而降低。 中等程度的发热和感染(1度和2度)在3周方案中的发生率较低(分别为2%和6%)。 神经系统毒性的发生率相似,当累积剂量接近800mg/m2(6个周期),其发生率为15%或以下。 在3周方案中,其剂量调整的原则与2周方案相同(将剂量从130mg/m2减至100mg/m2)。 奥沙利铂作为二线治疗的有效率尚未进行评估。在一项II期临床研究中,对于接受5-Fu治疗后,确认病情进展的病人,在相同的5FU方案中加用奥沙利铂可以获得20%的有效率,且至少有30%的病人维持6个月病情无进展。 【乐沙定药物相互作用】 病人在接受奥沙利铂85mg/m2后,立即给予5-Fu,5-Fu的水平没有什么变化。另外,体外研究证明,下列药物不影响奥沙利铂与血浆蛋白的结合:红霉素、水杨酸盐、格拉司琼、紫杉醇和丙戊酸钠。 |