百济新特药房提供美阿沙坦钾片(易达比)说明书，让您了解美阿沙坦钾片(易达比)副作用、美阿沙坦钾片(易达比)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，美阿沙坦钾片(易达比)说明书如下:

【易达比药品名称】
通用名称:美阿沙坦钾片
英文名称:AzilsartanMedoxomilPotassiumTablets
商品名称:易达比
【易达比成分】
易达比活性成份：美阿沙坦钾。
化学名称：(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧环戊烯-4-基)甲基2-乙氧基-1-{[2‘-(5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯-4-基]甲基}-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯钾盐
分子式：C30H23KN4O8
分子量：606.62
【易达比性状】
易达比为白色或类白色片，一面凹刻“ASL”，另一面凹刻“40”（40mg）或“80”（80mg）。

【易达比适应症】
易达比适用于治疗成人原发性高血压。

【易达比规格】
按美阿沙坦(C30H24N4O8)计(1)40mg(2)80mg
【易达比用法用量】
（1）推荐剂量
易达比推荐的起始剂量为40mg，每日1次。对于在较低剂量下血压控制不佳的患者，最大剂量可增加至80mg，每日1次。
如果易达比单药治疗无法充分控制血压，可与其他抗高血压药物联合使用，实现血压降低，

包括利尿剂（如氯噻酮和氢氯噻嗪）和钙离子通道阻滞剂（见（禁忌）、（警告和注意事项）、（药物相互作用）和（药理毒理））。
易达比可与食物同服或单独服用。

【易达比不良反应】
（1）全球试验安全性特征总结
在对治疗时长最长达到56周的患者进行的临床研究中，对易达比20、40或80mg的安全性进行了评价。在临床试验中，采用易达比20、40或80mg剂量治疗时，共评估了4814例患者的安全性。这包括1704例接受了至少6个月治疗的患者，其中，588例患者接受了至少48周的治疗。在这些临床研究中，与易达比治疗相关的不良反应大多为轻度或中度，总体发生率与安慰剂相似。最常见的不良反应为头晕。不良反应的发生率不受性别、年龄或人种的影响。在一项安慰剂对照研究中，易达比20mg相关不良反应的发生率和易达比40和80mg相关不良反应的发生率相似。
（2）不良反应列表
根据系统器官分类和首选术语，基于汇总数据的不良反应（40和80mg剂量）如下所示。这些不良反应根据下述频率定义予以分级：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100且＜1/10）；偶见（≥1/1,000且＜1/100）；罕见（≥1/10,000且＜1/1,000）；十分罕见（＜1/10,000），包括单独报告。每个频率分组中，不良反应按照严重程度降序排列。（3）特定不良反应的描述
当易达比与氯噻酮联合给药时，血肌酐水平升高和低血压的频率由偶见增加至常见。

当易达比与氨氯地平联合给药时，外周水肿的频率由偶见增加至常见，但低于氨氯地平单独给药时的频率。

（4）检查
血清肌酐
在随机、安慰剂对照单药治疗研究中，易达比治疗后的血清肌酐水平升高的发生率与安慰剂相似。与利尿剂（例如氯噻酮）联合用药导致肌酐水平升高的发生率增高，这种观察结果与其他血管紧张素II受体拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂一致。与单一给药相比，易达比与利尿剂联合给药期间的血清肌酐水平升高与血压下降幅度较大相关。在受试者继续接受治疗的情况下，这属于一过性或非进展性升高。停止治疗后，大多数在治疗期间未消退的血清肌酐升高可逆，大多数受试者的肌酐水平恢复至基线值或近基线值。

尿酸
与安慰剂（4.3μmol/L）相比，观察到易达比(10.8μmol/L)使平均血清尿酸水平小幅升高。

血红蛋白和红细胞压积
在安慰剂对照单药治疗研究中，观察到血红蛋白和红细胞压积小幅降低（分别平均降低约3g/L和1％体积比）。该作用也见于其他RAAS抑制剂。（禁忌)
-对易达比的任一成分过敏。
-妊娠。

-不可将易达比与含阿利吉仑的药品联合用于糖尿病患者或肾功能损伤患者（GFR<60mL/min/1.73m2）（见（药物相互作用））。


【易达比注意事项】
（1）激活肾素血管紧张素醛固酮系统（RAAS）
对于血管张力和肾功能主要依赖于RAAS活性的患者（如充血性心力衰竭、重度肾功能损伤或肾动脉狭窄患者），接受影响该系统的药物治疗（如血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂）与急性低血压、氮质血症、少尿或罕见急性肾衰竭相关。使用易达比无法排除类似影响的可能性。
伴重度肾功能损伤、充血性心力衰竭或肾动脉狭窄的高血压患者应慎用易达比，因为尚无易达比用于这些患者的经验（见（用法用量）和（药代动力学））。

对于伴有缺血性心肌病或缺血性脑血管病的患者而言，血压过度降低会导致心肌梗死或卒中。

（2）RAAS双重阻断
有证据表明，联合使用血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂或阿利吉仑可增加低血压、高钾血症和肾功能降低（包括急性肾衰竭）的风险。因此不推荐联合使用血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂或阿利吉仑以双重阻断RAAS（见（药物相互作用））。如果认为双重阻断治疗是绝对必要的，必须在专家监督下进行，并对肾功能、电解质和血压进行密切监测。

在糖尿病肾病患者中不能同时使用血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂。

（3）肾移植
目前尚无在近期接受过肾移植的患者中使用易达比的经验。

（4）肝功能损伤
由于在轻度至中度肝功能损伤患者中使用易达比的经验有限，建议对其进行密切监测，并考虑将20mg作为起始剂量（见（药代动力学））。

尚未在重度肝功能损伤患者中研究易达比，因此不推荐该人群使用易达比。

（5）血容量和／或盐不足患者的低血压
对于伴有明显血容量和／或盐不足的患者（如伴有呕吐、腹泻或服用高剂量利尿剂的患者），开始易达比治疗后可能会发生症状性低血压。应在给予易达比前纠正血容量和/或盐不足，或在密切医疗监护下开始治疗，并考虑以20mg作为起始剂量。

（6）原发性醛固酮增多症
原发性醛固酮增多症患者通常对通过抑制RAAS起作用的抗高血压药物无应答。因此，不推荐该类患者使用易达比。

（7）高钾血症
基于影响RAAS的其他药物的使用经验，易达比与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾盐替代品或其他可能使血钾水平升高的药物（如肝素）联合使用可能导致高血压患者的血钾水平升高（见（药物相互作用））。在老年患者、肾功能不全患者、糖尿病患者和／或伴有其他合并症的患者中，高钾血症（可能致死）风险升高。应酌情监测血钾水平。

（8）主动脉瓣和二尖瓣狭窄、梗阻性肥厚型心肌病
患有主动脉瓣或二尖瓣狭窄或肥厚梗阻型心肌病（HOCM）的患者使用易达比时应特别谨慎。

（9）妊娠期
妊娠期不得使用血管紧张素II受体拮抗剂。除非认为必须继续使用血管紧张素II受体拮抗剂治疗，否则计划妊娠的患者应换用其他已确定可在妊娠期安全使用的抗高血压药物治疗。诊断为妊娠后，应立即停用血管紧张素II受体拮抗剂治疗，若适用，应开始其他药物治疗（见（禁忌）和（孕妇及哺乳期妇女用药））。

（10）锂剂
和其他血管紧张素II受体拮抗剂一样，不建议联合使用锂剂和易达比（见（药物相互作用））。

（11）肾功能损伤
轻度或中度肾功能损伤患者无需调整剂量。

当易达比用于肾功能不全患者时，应考虑定期监测血钾和肌酐水平，监测肾功能损伤患者的肾功能恶化情况。在这些患者中应该仔细滴定易达比，并全面监测血压。中度至重度肾功能损伤的患者更可能报告异常高的血清肌酐值。

伴重度肾功能损伤和终末期肾病的高血压患者应慎用易达比。因为尚无易达比用于这些患者的经验（见（警告和注意事项）和（药代动力学））。血液透析无法将阿齐沙坦从体循环中清除。

（12）肾动脉狭窄
肾动脉狭窄患者的肾功能可能恶化。

其他影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物，即血管紧张素转化酶抑制剂，可能会增加双侧肾动脉狭窄或孤立肾伴动脉狭窄患者的血尿素和血清肌酐。在单侧或双侧肾动脉狭窄患者使用ACE抑制剂研究中，报告了血清肌酐或血尿素氮升高。在单侧或双侧肾动脉狭窄患者中没有长期使用易达比，但可能会有类似的结果。

（13）黑人人群
与其他血管紧张素II受体（AT1）拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂相似，易达比对黑人人群单药治疗的血压下降幅度较小，但无需调整剂量（见（临床试验））。因此，可能需要更频繁地上调易达比剂量和进行联合治疗，以控制患者血压。

（14）对驾驶车辆和操作机器能力的影响
美阿沙坦对驾驶车辆和操作机器能力无影响或影响可忽略。然而应考虑偶尔可能会发生头晕或疲劳。


【易达比孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）孕妇
易达比不应在妊娠期中使用。当检测到妊娠时，应尽快停用易达比。直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物在妊娠中期和晚期给予孕妇时可能会导致胎儿和新生儿发病和死亡。尚没有在孕妇中使用易达比的数据。
发现妊娠时，尽快停止易达比给药。若适用，应开始其他药物治疗。

已知妊娠中期和妊娠晚期暴露于血管紧张素II受体拮抗剂会诱导人类胎儿毒性（肾功能降低、羊水过少、颅骨骨化迟缓）和新生儿毒性（肾衰竭、低血压、高钾血症）。

如从妊娠中期开始暴露于血管紧张素II受体拮抗剂，则建议超声检查肾功能和颅骨。密切监测母体使用血管紧张素II受体拮抗剂的婴儿，观察是否发生低血压。

（2）哺乳期妇女
应决定是否停止哺乳或停止使用易达比。

由于尚无哺乳期妇女使用易达比的信息，因此不建议该人群使用易达比，最好是选择已确定安全性更佳的其他治疗，尤其是在哺乳新生儿或早产儿期间。

（3）育龄期妇女
尚无易达比对人生育力影响的数据。非临床研究表明阿齐沙坦似乎不会影响雄性或雌性大

鼠的生育力（见（药理毒理））。


【易达比儿童用药】
尚未确定易达比在18岁以下儿科患者的安全性和有效性。

【易达比老年用药】
老年人群（65岁及以上）通常不需要对易达比进行剂量调整。但可以考虑将≥75岁的老年患者的起始剂量调整为20mg，因为这类患者可能存在低血压风险。
在易达比临床研究的所有患者中，26％为老年人（65岁及以上）；5％是75岁及以上。75岁及以上的患者更有可能报告血清肌酐值异常升高。在老年患者和年轻患者之间没有观察到

安全性或有效性的其他差异，但是不能排除一些年龄较大的患者更高的敏感性。


【易达比药物相互作用】
（1）不推荐联合用药
锂剂
在锂剂与血管紧张素转化酶抑制剂联合使用时，曾报告血清锂浓度可逆性升高和毒性。使用血管紧张素II受体拮抗剂可能产生类似效应。由于缺乏易达比和锂剂联合使用的经验，因此不推荐这种联合用药。若必须联合用药，建议密切监测血锂水平。
（2）联合用药注意事项
非甾体类抗炎药（NSAIDs），包括选择性COX-2抑制剂、乙酰水杨酸（＞3g／天）和非选择性NSAIDs
当血管紧张素II受体拮抗剂与NSAIDs（即选择性COX-2抑制剂、乙酰水杨酸（＞3g／天）和非选择性NSAIDs）同时给药时，降压效果可能会衰减。

此外，在老年患者、血容量不足患者（包括利尿剂治疗患者）或肾功能损伤患者中，联合使用NSAIDs（包括选择性COX-2抑制剂）与血管紧张素II受体拮抗剂（包括美阿沙坦）可能会导致肾功能恶化（包括可能的急性肾功能衰竭）。对于联合使用易达比和NSAID治疗的患者，应定期监测肾功能。

保钾利尿剂、钾补充剂、含钾盐替代品和其他可能使血钾水平升高的物质
联合使用保钾利尿剂、钾补充剂、含钾盐替代品或其他药物（如肝素）可能导致血钾水

平升高。应酌情监测血钾水平（见（警告和注意事项））。

（3）其他信息
肾素-血管紧张素醛固酮系统（RAAS）的双重阻断
不建议通过联合使用血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂或阿利吉仑来双重阻断RAAS。不要将含有阿利吉仑的产品与易达比联合用于糖尿病患者。在肾功能损伤患者（GFR<60mL/min/1.73m2）中避免易达比和含阿利吉仑的产品联合使用。

临床试验数据表明，与单用作用于RAAS的药物相比，联合使用血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂或阿利吉仑以双重阻断RAAS，与低血压、高钾血症和肾功能降低（包括急性肾衰竭）等不良事件的频率较高相关（见（禁忌）和（警告和注意事项））。

与单药治疗相比，接受两种RAAS抑制剂联合给药的大多数患者未获得任何额外益处。一般来说，避免联合使用RAAS抑制剂。在接受易达比和其他影响RAS的药物治疗患者中，

应密切监测患者的血压、肾功能和电解质。

在易达比或阿齐沙坦与氨氯地平、抗酸剂、氯噻酮、地高辛、氟康唑、格列本脲、酮康唑、

二甲双胍和华法林联合使用的研究中，未报告有临床意义的相互作用。

美阿沙坦可在胃肠道和／或在药物吸收期间，通过酯酶快速水解成活性成分阿齐沙坦

（见（药代动力学））。体外研究表明，基于酯酶抑制的相互作用不太可能发生。


【易达比药物过量】
（1）症状
基于药理学考虑，药物过量的主要表现可能是症状性低血压和头晕。在对照临床研究中，健康受试者每日1次接受320mg易达比，持续7天，耐受性良好。
（2）管理
如果发生症状性低血压，应给予支持性治疗并监测生命体征。

阿齐沙坦不可通过血液透析清除。
【易达比药代动力学】
根据国外文献报道：
口服给药后，美阿沙坦在胃肠道中和/或吸收期间快速水解成活性代谢物阿齐沙坦。基于体外研究，羧甲烯丁烯羟酸内酯酶参与了肠道和肝脏的水解。此外，血浆酯酶参与了美阿沙坦水解为阿齐沙坦。
吸收
基于阿齐沙坦的血药浓度，估计美阿沙坦的绝对生物利用度约为60％。口服美阿沙坦后，1.5-3h内阿齐沙坦达到血药峰浓度（Cmax）。食物并不影响阿齐沙坦的生物利用度（见（用法用量））。

分布
阿齐沙坦的分布容积约为16L。阿齐沙坦能与血浆蛋白（主要是血清白蛋白）高度结合（＞99％）。当阿齐沙坦血药浓度达到推荐剂量范围以上时，蛋白结合率恒定。

生物转化
阿齐沙坦有两种主要代谢产物。一种是代谢产物M-II，这是主要代谢产物，通过O-脱烷基化作用在血浆中形成；另一种是代谢产物M-I，这是次要代谢产物，通过脱羧基作用形成。在人类中，对主要和次要代谢产物的全身暴露分别约为阿齐沙坦的50％和＜1％。M-I和M-II对美阿沙坦的药理学活性没有贡献。阿齐沙坦代谢的主要酶为CYP2C9。

消除
口服给予14C-标记的美阿沙坦后，在粪便和尿液中分别回收到放射性物质约55％和42％，有15％以阿齐沙坦的形式排泄在尿液中。阿齐沙坦的消除半衰期约为11小时，肾清除率约为2.3ml/min。在5天内达到阿齐沙坦的稳态水平，并且在每天1次重复给药后药物在血浆中未发生蓄积。

线性
确定了美阿沙坦在以20mg至320mg的单剂量或多剂量给药后的阿齐沙坦暴露的剂量比例呈线性关系。

特定患者组的特征
儿童人群
尚未在18岁以下儿童中研究美阿沙坦的药代动力学特征。

老年人群
在年轻（18-45岁）和老年（65-85岁）患者中，美阿沙坦的药代动力学无显著性差异。

肾功能损伤
在轻度、中度和重度肾功能损伤患者中，阿齐沙坦的总暴露量（AUC）分别升高30％、25％和95％。在接受透析的终末期肾病患者中未观察到升高（5％）。但是，尚无重度肾功能损伤或终末期肾病患者的临床经验（见（用法用量））。血液透析无法将阿齐沙坦从体循环中

清除。

肝功能损伤
轻度（Child-PughA）或中度（Child-PughB）肝功能损伤受试者接受易达比给药长达5天导致阿齐沙坦暴露略微增加（AUC增加1.3-1.6倍，见（用法用量））。尚未在重度肝功能损伤患者中进行易达比研究。

性别

美阿沙坦的药代动力学在男性和女性受试者中并无显著性差异。无需根据性别调整剂量。种族

美阿沙坦的药代动力学在黑人和白人人群中并无显著性差异。无需根据人种调整剂量。

【易达比贮藏】
遮光，密封，在25℃以下保存。允许在15-30℃短期保存。

【易达比包装】
铝泡罩包装。14片/盒。

【易达比有效期】
36个月
【易达比执行标准】
进口药品注册标准JX20190168
【易达比批准文号】
40mg：国药准字HJ20210003;
80mg：国药准字HJ20210004
【易达比生产企业】TakedaIrelandLtd