- 药品名称: 可立通
- 药品通用名: 利培酮口服溶液
- 可立通规格:0.1%(30ml:30mg)*1瓶
- 可立通单位:盒
- 可立通价格
- 会员价格:
利培酮口服溶液(可立通)说明书简要信息:
【可立通适应症】
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,可立通可继续发挥其临床疗效。
可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作,其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下(包括紊乱或过激行为)。
【可立通用法用量】
1.精神分裂症
由使用其它抗精神病药改用可立通者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药,则可用可立通替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续则应定期地进行再评定。
成人:每日1次或每日2次。
推荐起始剂量为一日二次,一次1mg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日二次,每次3mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。
为期1~2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2~8mg/天,同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一日1mg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后,可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。
临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。
不管采用何种给药方式,对某些患者应进行缓慢的剂量调整,调整的间隔时间一般不少于一周;调整时,推荐增减剂量幅度以1~2mg的小剂量进行。
利培酮的最大有效剂量范围为每日4~8mg,但一日二次,每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效,而且同更多的锥体外系症状和其他副作用有关,因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评定,因此每日用药剂量不应超过16mg。
在需要加强镇静作用时,可加用苯二氮?类药物。
2.治疗双相情感障碍的躁狂发作
推荐起始剂量每日1次,每次1~2mg,剂量可根据个体需要进行调整。剂量增加的幅度为每日1mg,剂量增加至少间隔24小时或间隔更多天数进行。大多数患者的理想剂量为每日2~6mg。在所有的对症治疗期间,应不断地对是否需要继续使用可立通进行评价。
3.肾病和肝病患者用药
肾病患者清除抗精神病有效成分的能力低于正常成人;而肝病患者血浆内利培酮未结合部分的浓度较正常值高。肾病及肝病患者起始剂量及维持剂量均应减半,剂量调整幅度及速度应降低。建议起始剂量为每日二次,每次0.5mg。根据个体需要,剂量可逐渐加大到每日二次,每次1~2mg。剂量调整间隔应不小于1周,剂量增减的幅度为每日二次,每次0.5mg。这些患者的临床应用经验有限,用药应谨慎。
服药方法:
1.将药瓶的瓶盖下压的同时逆时针旋转,取下瓶盖。
2.将取样器取出后插入已开盖的药瓶中。
3.握住取样器拉出口服液至所需服用药量处,将整个取样器从药瓶中取出。
4.将取样器中口服液全部推入非酒精饮料中(茶水除外)。
5.拧紧药瓶的瓶盖。
【可立通注意事项】
1.老年痴呆患者
1.1总死亡率
对包括可立通在内的几个非典型抗精神病药进行的17项对照试验汇总分析结果显示,非典型抗精神病药物组老年痴呆患者的死亡率较安慰剂组有所增加。在对此类人群用可立通进行的安慰剂对照试验中,可立通组和安慰剂组患者的死亡率分别为4.0%和3.1%。死亡患者的平均年龄为86岁(范围在67-100岁之间)。
1.2与呋塞米合用
在对老年痴呆患者用可立通进行的安慰剂对照研究中,利培酮与呋塞米合并用药患者的死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者,分别为7.3%(平均年龄89岁,范围75-97岁)、3.1%(平均年龄84岁,范围70-96岁)和4.1%(平均年龄80岁,范围67-90岁)。在4项临床试验中的2项观察到了合用呋塞米和可立通的患者死亡率增加的现象。
尽管尚未找到明确的病理生理学机制来解释这一现象,并且患者的死亡原因也不相同,但对老年患者合并给予利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。在服用利培酮并合用其它利尿剂的患者中,并未出现以上死亡率增加的现象。由于脱水是老年痴呆患者很重要的致死因素,所以应尽量避免脱水的发生。
2.脑血管意外(CAE)
在对老年痴呆患者(平均年龄85岁,范围73-97岁)进行的安慰剂对照研究中,观察到利培酮组包括死亡在内的脑血管方面不良事件(脑血管意外和短暂性脑缺血发作)的发生率较安慰剂组高。
3.直立性低血压
由于可立通具有对α受体的阻断作用,可能会发生(直立性)低血压,尤其在治疗初期的剂量调整阶段。上市后合用抗高血压药物时,曾观察到有临床意义的低血压。对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、传导异常、脱水、血容量降低或脑血管疾病)应慎用可立通,剂量应按推荐剂量逐渐增加(见[用法用量]),如发生血压过低现象,应考虑减少剂量。
4.白细胞减少症、中性粒细胞减少症以及粒细胞缺乏症
曾报告过抗精神病药物(包括利培酮)出现白细胞减少症、中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症事件。在上市后监督期间,粒细胞缺乏症的报告非常罕见(<1/10,000例患者)。
在开始治疗的几个月,应对具有白细胞(WBC)显著降低或药物诱导的白细胞减少症/中性粒细胞减少症病史的患者进行监测,在没有其他诱发因素的情况下,一旦发现WBC有显著降低,则应考虑停用可立通。
对于临床上显著的中性粒细胞减少症的患者,应仔细监测是否有发烧或其他感染的症状或体征,如果出现这些症状或体征,应立即进行治疗。对于重度中性粒细胞减少症(嗜中性细胞绝对计数<1×109/L)的患者,应停止使用可立通,并随访监测WBC计数,直至恢复正常。
5.静脉血栓栓塞(VTE)
使用抗精神病药物曾报告静脉血栓栓塞(VTE)的病例。由于服用抗精神病药治疗的患者常会出现患VTE的风险因素,因此在可立通治疗前和治疗期间应判断VTE所有可能的风险因素,并采取预防措施。
6.迟发性运动障碍/锥体外系症状(TD/EPS)
同其它所有具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,可立通也可能引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的非自主运动,主要见于舌及面部。有报告表明,锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素,而与其它传统抗精神病药物相比,可立通较少引起锥体外系症状,因此与传统抗精神病药物相比,可立通引发迟发性运动障碍的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状,应考虑停用所有的抗精神病药。
7.抗精神病药的恶性综合征(NMS)
已有报告指出,服用传统的抗精神病药可能会出现恶性综合征,其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识障碍和血清肌酸磷酸激酶水平升高,还可能出现肌红蛋白尿症(横纹肌溶解症)和急性肾衰。此时应停用包括可立通在内的所有抗精神病药物。
8.帕金森病或路易氏小体性痴呆
对于路易氏小体性痴呆或帕金森病患者,在处方抗精神病药(包括可立通)时,应权衡利弊,这类药物可能增加恶性综合征的风险。同时以上人群对抗精神病药物的敏感度增加,除出现锥体外系症状外还会出现混乱、迟缓、体位不稳而经常跌倒。
9.高血糖和糖尿病
在使用可立通期间,已有高血压、糖尿病及原有糖尿病加重的报告。精神分裂症固有的糖尿病高风险性及正常人群中糖尿病发病率的上升,使非典型抗精神病药物的使用与葡萄糖异常间的相关性评估变得复杂。在精神分裂患者中糖尿病的患者应监测高血糖和糖尿病症状。
10.体重增加
已有显著的体重增加的报告。使用可立通时,应进行体重监测。
11.术中虹膜松弛综合征(IFIS)
使用具有α1a-肾上腺素受体拮抗效应药物(包括可立通)的患者在进行白内障手术时观察到术中虹膜松弛综合征(参见[不良反应])。
IFIS可能增加术中和术后发生眼并发症的风险。患者应在手术前告知眼科医生当前或曾经使用具有α1a-肾上腺素受体拮抗效应药物的情况。尚未确定在白内障手术前停止α1阻断疗法的潜在获益,且必须权衡停止抗精神疾病药物治疗的风险。
12.QT间期
与其它抗精神病药物一样,对有心律失常病史、先天性QT间期延长综合征的患者给予可立通,及与已知会延长QT间期的药物合用时,应谨慎。
13.阴茎异常勃起
具有α-肾上腺素能阻断效应的药物曾有报告导致阴茎异常勃起。在上市后监督期间,可立通曾有阴茎异常勃起的报告。
14.体温调节
使用抗精神病药可以损伤人体降低深部体温的能力。当患者处于可能会升高深部体温的条件(如剧烈运动、处于高温环境、接受抗胆碱能活性药物合并治疗、或患有脱水)下,建议对使用可立通的患者进行适当的护理。
15.止吐作用
在利培酮的前临床研究中观察到了止吐作用。这种作用如果发生在人类身上,则可能会掩盖某些药物过量或疾病(如肠梗阻、瑞氏综合征和脑肿瘤)的体征和症状。
16.癫痫发作
与其他抗精神病药一样,有癫痫发作或其他会潜在降低癫痫发作阈值病史的患者使用可立通时应谨慎。
17.其它
对于老年患者、肝功能损害患者、肾功能损害患者或老年痴呆患者推荐的特殊剂量,参见(老年用药)和(用法用量)。
可立通对需要警觉性的活动有所影响。因此,在了解到患者对可立通的敏感性前,建议患者在治疗期间不应驾驶汽车或操作机器。
请置于儿童不易拿到处。
【可立通禁忌】
已知对可立通过敏的患者禁用。
【可立通有效期】
12个月
【可立通批准文号】
国药准字H20173397
【可立通生产企业】
南京正科医药股份有限公司
这有利培酮口服溶液(可立通)说明书/副作用/效果、不良反应、适应症、生产企业、性状、用法用量、批准文号、有效期禁忌症及其价格等信息,欲了解更多详情,请您
【咨询专科药师】