银屑病带来的无尽烦恼只有银屑病患者才能最深切地感受到,银屑病本身也是一种比较难以治疗的皮肤科疾病。治疗银屑病,选对药物是关键。
银屑病带来的无尽烦恼只有银屑病患者才能最深切地感受到,银屑病本身也是一种比较难以治疗的皮肤科疾病。治疗银屑病,选对药物是关键。在这里,
百济药师为您治疗银屑病的一剂好药,萌尔夫。萌尔夫为白色或微黄色软膏,对银屑病的疗效确切,值得广大患者信赖。
萌尔夫的药理药效:
1、 对表皮细胞的增殖抑制作用
对白鼠表皮培养细胞及正常或银屑病病灶来源的人表皮培养细胞,他卡西醇抑制DNA合成及抑制细胞增殖作用。
TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激细胞增殖的无毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制细胞增殖指标DOC(乌氨酸脱羧酶)的活性,并且通过给银屑病患者4周涂抹软膏可产生抑制DNA合成及抑制细胞分裂、S期细胞减少,抑制表皮细胞增殖作用。
2、对表皮细胞的分化诱导作用
就白鼠表皮培养细胞,他卡西醇有促进细胞内不溶性膜(cornified envelope)的形成,有使转谷氨酰胺醇(transglutaminase、TGase)活性上升的作用:就无毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培养表皮细胞,他卡西醇促进细胞内不溶性膜的前驱蛋白质包壳(involucrin)的合成;另外,用电子显示微镜观察银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤,发现角质层的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角质蛋白(keratohyalin)的颗粒层的形成等正常的角化倾向。
3、对表皮细胞的1a,25-(OH)2D3的特异蛋白受体有亲和性
对白鼠及正常人表皮细胞中的受体,他卡西醇有强的亲和性。
对健康成年男子及银屑病患者,以他卡西醇的软膏进行一次20—80ug或进行每日40—80ug连续7天经皮给药试验得到、对健康成人男子12例中3例的血清中抽出他卡西醇(26~33pg/mL),对银屑病患者(n=17)全例均在检出界限以下(25pg/mL)。
萌尔夫的药代动力学:
(动物药代研究)
1、吸收
对无毛白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹24小时以后的血浆中放射能浓度所得半减期为1.34日。
2、分布
给大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,涂抹部位的皮肤中发现有高浓度的原形药,且在肝脏、小肠组织内确认有比较高的浓度。
3、代谢
对大白鼠及狗皮下给他卡西醇、或对大白鼠经皮涂抹(24小时涂抹)软膏时,在血浆中观察到原形药及代谢物1a,24(R),25(OH3)D3。
4、排泄
对大白鼠及狗皮下给药他卡西醇时,分别在第10天及第11天为止日尿中的排泄为18%及13%、粪便中排泄约为76%及81%
又对大白鼠进行一次(24小时涂抹)及连续7天经皮涂抹时,分别在一次涂抹11天后及最终涂抹终了后6天为止的尿粪中的排泄约为30%,与皮下给药相同以粪中排泄为主
百济药师温馨提示:尚未有血清钙值上升的临床报告,但因本品为活性维生素D3制剂,大量涂抹有血清钙值上升的可能性,在症状未得到改善的情况下停止使用。