新一代国家级特效广谱复方抗菌素
世界卫生组织基本药物,美国药典配方
广谱抗菌,加入丙磺舒增效剂,药效更持久
半衰期长,使体内血药浓度提高30%一40%
抗菌药物后放效应,在停药后还可具有长达4小时的杀菌作用
不良反应发生率低,发生率仅为3.9%
本品适应于敏感致病菌所致的下列感染:
2、呼吸道感染:上呼吸道感染、细菌性肺炎、支气管炎;
4、消化道感染:细菌性痢疾等;
5、耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等;皮肤软组织感染。
药理作用:
杀菌成份氨卞青霉素钠:作用于细菌活性繁殖阶段,通过抑制细胞壁粘肽的生物合成,起杀菌作用。
增效成份丙磺舒:丙磺舒为苯甲酸的衍生物,与氨卞青霉素钠竞争肾小管同一主动转运载体,抑制氨卞青霉素的排泄,提高氨卞青霉素血药浓度30%一40%,显著延长氨卞青霉素半衰期。同时丙磺舒经肝脏代谢,主要以单琉基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作为代谢物仍保持其梭基的功能,85%一95%的药物与血浆蛋白结合;而单纯氨卞青霉素和血浆蛋白结合率仅为20%,口服后24小时尿中的排出最占给药量的20%一60%,大部分以原形排出。
药动学:
分别空腹口服恩普洛0.75g(其中氨节青霉素0.5835g,丙磺舒0.1665g)和氨卞青霉素胶囊0.75g,血浆药物浓度曲线如图
疗效比较:
安全性评估:
恩普洛的副作用表现为恶心、轻度腹痛等胃肠道反应,其反应轻微,病人可耐受,亦勿需处理及停药;试验中未出现血、尿常规、大便隐血及肝、肾功能检查异常者。