彼迈乐在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强。彼迈乐对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,彼迈乐阻断人类血小板对5-羟色胺的摄取。在动物体内,彼迈乐没有中枢兴奋作用、镇静作用、抗胆碱能作和和心脏毒性。在健康志愿者 所做的对照研究中,彼迈乐不引起镇静作用,因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择性地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。彼迈乐与毒蕈碱受体(胆碱能)、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予 彼迈乐后可使脑内去甲肾上腺素受体下调,这与临床其它抗抑郁药物作用相一致。
与三环类抗抑郁药物不同,彼迈乐在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能会出现体重减轻。
彼迈乐未表现出滥用的可能性。在彼迈乐、阿普唑仑和右旋苯丙胺的安慰剂对照、双盲随机研究中,比较它们的滥用倾向,彼迈乐没有产生滥用倾向所特有的正性主观效应。试验对象在一些反映药物滥用的指标如对药物的喜欢程度、欣快和滥用倾向方面都评价阿普唑仑和右旋苯丙胺显著地大于安慰剂。彼迈乐既没有右旋苯丙胺伴 随的兴奋刺激和焦虑作用,也没有阿普唑仑伴随的镇静作用对精神运动功能的损伤。彼迈乐既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有做为对恒河猴的选择性刺激物而取代右旋丙胺或苯巴比妥。
给药的动物试验表明:彼迈乐具有良好的安全性。应用相当于临床有效治疗剂量数倍的药物剂量动物也能够良好耐受。彼迈乐无致畸作用。(参考药品说明书)
百济药师温馨提醒:彼迈乐的用法用量是治疗抑郁症:一日1次,50mg/次,治疗剂量范围为一日50mg~100mg。治疗强迫症:开始剂量为一日一次,50mg/次,逐渐增加至一日100mg~200mg,分次口服。