乐友(帕罗西汀)是一种选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,其药物形态为盐酸帕罗西汀Paroxetine hydrochloride),国产商品名为“乐友”。乐友在临床上常用于抑郁症和强迫症的治疗。乐友治疗包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症,伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍,以及强迫症
乐友(帕罗西汀)是一种选择性血清再吸收抑制剂(SSRI)型的抗抑郁药,其药物形态为盐酸帕罗西汀Paroxetine hydrochloride),国产商品名为“乐友”。乐友在临床上常用于
抑郁症和
强迫症的治疗。乐友治疗包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症,伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍,以及强迫症。
乐友的药理及应用
1、乐友是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,常用剂量时,对其他递质无明显影响。乐友通过阻止5-HT的再吸收而提高神经突触间隙内5-HT的浓度,从而产生抗抑郁作用。
2、乐友口服后可完全吸收,有首关效应,食物和药物均不影响其吸收。有首关效应,给药后仅1%存在与体循环中,血浆蛋白结合率为93%,可分布与全身各组织器官,亦可通过乳腺分泌。乐友主要经肝脏代谢,生成尿苷酸化合物,最后经肾脏排出体外,小部分经胆汁分泌从粪便排出。
3、乐友临床用于治疗抑郁症。实验表明,乐友适合治疗伴有焦虑症的抑郁症患者,作用比三环类抗抑郁症药快,而且运气疗效比丙米嗪好。
成人或儿童重度抑郁症(MDD)患者无论是否服用抗抑郁药物,都可能会出现抑郁症状恶化和出现自杀意念和自杀行为(自杀倾向),患病期间这种危险性持续存在,直至病情得到显著缓解。长期以来一直认为抗抑郁药治疗的早期会诱导某些患者病情恶化和出现自杀倾向。所有接受抗抑郁药物治疗的患者都应接受适当的监测,严密观察是否出现了病情恶化、自杀倾向和行为异常变化,特别是在疗程开始的最初几个月内,或者是在改变用药剂量的时候。
乐友为情感阻断剂,儿童、青少年以及青年患者(18-24岁)服用此药物会增加自杀风险。并且服用不能自行停药,一旦停药脑里补充的血清素不足,会引起停药反应。
成人患者停药症状有头晕、感觉障碍(包括感觉异常、电休克感觉和耳鸣)、
睡眠障碍(包括强烈的梦境)、兴奋或焦虑、恶心、震颤、意识模糊、出汗、头痛、腹泻等,症状一般为轻中度,但是部分病人的症状可能较重。这些情况一般发生在停药后的前几天,一般为自限性。儿童和青少年患者停药可能会出现情绪不稳定(包括自杀意念、自杀企图、情绪改变和流泪)、神经质、头晕、恶心和腹痛等情况。
在使用乐友进行治疗前,需筛查双相情感障碍患者。重度抑郁发作可能是双相情感障碍的最初表现,一般认为,在有双相情感障碍危险的患者中单用抗抑郁药物治疗重度抑郁发作,可能会增加其混合/躁狂发作加重的可能性。乐友尚未被批准用于治疗双相情感障碍。
禁忌乐友与单胺氧化酶抑制剂合用治疗抑郁症,也不推荐在停用单胺氧化酶抑制剂两周内使用本品,在乐友停用至少两周后才能使用单胺氧化酶抑制剂。
抗胆碱作用及对心脏功能影响较小。乐友与匹莫齐特不能同时用, 乐友可增加血浆中匹莫齐特的浓度,而匹莫齐特血药浓度升高会导致QT间期延长和严重心律失常,如果不会请在医师指导下服药。