导读:悉敏是一种噻吩苯二氮罩类衍生物,国内外大量的临床研究表明悉敏能有效治疗精神分裂症的阳性症状、阴性症状、情感症状及认识功能障碍,其疗效优于传统的抗精神病药物。
悉敏是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明,悉敏对 5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明,悉敏具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。悉敏的体外和体内5-HT 2 受体亲和力大于其与多巴胺D 2 受体的亲和力。电生理研究表明,悉敏选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小。悉敏在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。与其它抗精神病药不同,悉敏在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明,悉敏能显著改善阴性及阳性症状。
动物研究表明:大剂量悉敏对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响,但对骨髓没有毒性作用。
奥氮平无致癌作用,无致突变作用,无致畸作用。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清除率。下列药物和单剂量奥氮平合并用药,未见代谢抑制:丙米嗪及其代谢产物去甲丙米嗪、华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。
悉敏(奥氮平)通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。约75%的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。严重肾功能受损不影响奥氮平的平均半衰期和血浆清除率,而轻度肝功能损害和吸烟使清除率下降。
百济药师温馨提醒,服用悉敏不良反应主要表现为嗜睡乏力、口干、视力模糊、静坐不能、震颤、便秘、体重增加、头昏、心动过速,均为轻度,说明悉敏治疗疗效
和安全性可靠. 少见的不良反应有头晕、食欲增强、嗜酸性粒细胞增多、外周水肿和体位性低血压。奥氮平可引起嗜睡,从事危险作业时应谨慎。若和酒精同服,可使奥氮平的镇静作用增强。患者长期服用抗精神病药(包括奥氮平),如果出现迟发性运动障碍的体征或症状,应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症( NMS)的临床表现(如:高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等),应立即停用所有抗精神病药,包括奥氮平。