芮达(帕利哌酮缓释片)是2009年2月最新上市的治疗精神分裂症药物,由强生公司研发生产。芮达适用于精神分裂症急性期的治疗。
芮达(
帕利哌酮缓释片)是2009年2月最新上市的治疗
精神分裂症药物,由强生公司研发生产。芮达适用于精神分裂症急性期的治疗。下面由
百济药师为您详细介绍。
芮达采用独特的24小时渗透性给药系统OROS缓释技术,保证了准确、恒定的24小时药物释放过程,使得服药更加方便,每天只需服药一次(1片),使得患者的服药依从性更好;同时也加快了药物起效时间,让患者能在4-5天即可获得症状控制。
芮达疗效广谱,疗效针对精神分裂症的所有症状,另外还能改善患者的个人社会功能,以利患者的全面恢复。
芮达的毒理作用
1、遗传毒理:
帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。
2、生殖毒性:
在一项生育力试验中,经口给予帕利哌酮,剂量高达2.5mg/kg/天时,雌性大鼠生殖力未见影响。但是在该剂量下,着床前与着床后丢失率增加,活胎数轻微降低,也可见轻微的母体毒性。在芮达剂量为0.63mg/kg时这些剂量未受影响,该剂量按mg/平方米推算,相当于人最大推荐剂量的一半。
雄性大鼠经口给予芮达,剂量高达2.5mg/kg/天时生育力未受影响,但未进行精子计数和精子活力研究。利醅酮在犬和人体中或广泛转换为帕利哌酮。在Beagle犬长期毒性试验中,所有测试剂量下均可见血清睾酮减少,精子活力或浓度下降。停药后2个月后,血清睾酮和精子相关指标部分回复,但仍处于降低水平。
妊娠大鼠和家庭于主要器官形成期经口给本品,最高测试剂量(大鼠10mg/kg/天,家兔5mg/kg/天,按mg/平方米推算,相当于人最大推荐剂量的8倍)下未见胎仔畸形发生率增加。
利醅酮在大鼠和人体内广泛转化为帕利哌酮。大鼠利醅酮生殖毒性试验中,在给药剂量按mg/平方米推算低于人最大推荐剂量时,可见幼仔死亡率增加。
3、致癌性
尚未进行帕利哌酮致癌性研究。
芮达的用法用量
推荐剂量为6mg,一日一次,早上服用,超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡,因为不良反应随芮达剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将芮达剂量增加到6mg/天以上,而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时,推荐采用每次3mg/天的增量增加,推荐的芮达最大剂量是12mg/天。
芮达的不良反应
1会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率
2脑血管不良反应,包括
中风,痴呆相关性粗神症老年患者
3抗精神病药恶性综合征
4 QT间期延长
5迟发性运动障碍
6高血糖和
糖尿病
7高催乳素血症
8胃肠梗阻的可能性
9体位性低血压和晕厥
10可能的认知和运动功能障碍
11
癫痫
12吞咽困难
13自杀
14阴茎异常勃性
15血栓性血小板减速少性紫癜
16体温调节功能破坏
17止吐作用
18帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高
19影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症
百济药师关注您的健康,祝您早日收获健康新生活!