随着人们生活节奏的加快,
抑郁症的发病率正逐年增加,世界卫生组织( WHO )预计到 2020 年,抑郁症将成为导致残疾的第二大起因。尽管抑郁症能导致严重残疾,但通过正确的治疗, 80% 的患者会得到恢复,除了进行非药物性治疗(如精神疗法),还可借助于药物治疗。 20 世纪 50 年代出现了第一代抗抑郁药,即三环类( TCA )抗抑郁药,第二代抗抑郁药为单胺氧化酶抑制剂类( MAO Inhibitor ) , 到了 80 年代后期出现了第三代抗抑郁药即选择性 5-HT 重摄取抑制剂( SSRI )后,由于其良好的安全性能,已渐渐取代了 TCA 而成为抗抑郁药市场上的主导产品。
发展动态
1 、手性转换:草酸依地普仑是西酞普兰( Citalopram )的活性 S- 对映异构体,西酞普兰为外消旋体。目前已在全世界超过 69 个国家应用,但只有其 S- 对映异构体具有选择性 5-HT 重摄取抑制活性,因此对该异构体进一步的开发将可以减少用药总剂量。本品为高度选择性的 5-HT 重摄取抑制剂,其抑制 5-HT 重摄取能力是外消旋体西酞普兰 2 倍,是 R- 对映异构体的 100 倍,且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性。
在许多欧洲国家、美国、加拿大等国对超过 2000 例重症抑郁患者进行的三期临床研究中,给予患者本品剂量为 10 mg.d -1 即有明显的抗抑郁活性,疗效与西酞普兰相似,强于其他的 SSRI 。而且,该药物的抗抑郁作用在疗效早期就有效,在开始治疗后的 1 周临床综合印象( C lincal Global Impression )标度及在用药 2 周内汉密尔吨( Hamilton )抑郁级别标度都有明显改善。在三期临床试验中本品耐受性良好, 10mg .d -1 因发生不良反应而中断治疗为 4.2%, 而要安慰剂组则为 2.5% 。
2 、剂型改变: SSRI 类药物近年来并没有新药推出,但其中有好几种药的专利期均已临近期限,即将面临非专利药的竞争,所以各开发商又开发出其新的剂型,以延长专利期。
3 、增加新适应症:研究发现 SSRI 类药物的适应症除抑郁外,还能治疗
强迫症主神经性贪食症。帕罗西汀可用于治疗惊恐障碍和社交焦虑(恐怖)症。