近日,来自美国心脏学会的Barbara S. Wiggins在美国脂质学会科学会议上表示,很多心血管药物能够与他汀发生相互作用,因此医生必须理解这些作用的强度,以确保它们对患者无害。部分需要高强度他汀治疗的患者可能不适合这种治疗,因为临床实践证实某些药物联用时的效果并不理想。
Wiggins是来自南卡罗莱纳医科大学的临床专家,也是该校药学院的副教授。他讨论了他汀与其他心血管药物相互作用的程度,轻微相互作用是指药时曲线下面积(AUC)1.2~2,中度作用是指AUC 2~4.9,严重作用是指AUC≥5。
Wiggins表示,即便是中度作用,也需要引起医生的警惕。药物的相互作用会有多严重?联用这些药物的适应症是什么?医生是否应该改变用药或剂量?一旦发生严重相互作用,就意味着患者风险进一步增加,这种情况下的药物联用可能毫无价值。
众所周知,贝特类药物能够与他汀发生相互作用,这可能是因为贝特类药物(例如吉非罗齐)可以抑制醛糖酸化反应(在该过程中他汀[阿托伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀与辛伐他汀]会消除其活性羟基酸代谢物)。他表示,非诺贝特则没有这一问题。
与他汀一样,烟酸也能引起不良骨骼肌反应,因此对已用他汀者的给药剂量不应≥1g(缓释制剂可≥2g)。
证据显示,钙通道阻滞剂(例如氨氯地平、地尔硫卓与维拉帕米)联用洛伐他汀或辛伐他汀时能够使AUC增加1.76~3.7倍。
雷诺嗪能够与辛伐他汀发生轻微的相互作用,而替格瑞洛则能与阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀发生中度相互作用。
环孢霉素、依维莫司、西罗莫司与他克莫司等免疫抑制药物会使不同他汀药物的AUC增加2~15倍;目前关于他汀与新型心衰药物(伊伐布雷定与sacubitril/valsartan)相互作用的证据很少。
她表示,他们努力为患者提供最好的服务,让他们接受最佳的药物治疗。如果患者存在较高的心血管病风险,医生就想予以高强度的他汀治疗。不幸的是,耐受性及治疗成本等问题常会影响决策。
资料来源:Wiggins BS. Evaluating the Landscape of Statin Drug Interactions with Select Cardiovascular Medications: What You Need to Know. Presented at: National Lipid Association Scientific Sessions; May 19-22, 2016; New Orleans.