盐酸多奈哌齐片可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度。若按上述作用机制推测,随着病程的进展,功能完整的胆碱能神经元渐趋减少,多奈哌齐的治疗轻度或中度老年痴呆作用可能会减弱。
盐酸多奈哌齐片应口服。初始用量每次5mg(1片),每日一次,睡前服用;并至少将初始剂量维持1个月以上,才可根据治疗效果增加剂量至每次10mg(2片),仍每日一次。此为最大推荐剂量。
盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比丁酰胆碱酯酶的抑制作用强,后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中阿尔茨海默型痴呆病人一日1次口服5ml或盐酸多奈哌齐,服药后达稳态时乙酰碱酯酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制。
盐酸多奈哌齐片药物的相互作用:
1、CYP3A4和CYP2D6同工酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。
2、CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制剂酮康唑和奎尼丁抑制本品的代谢。
3、本品对茶碱、西咪替丁、华法林、地高辛的代谢未发现干扰。
4、本品可能会影响有抗胆碱活性的药物。
百济药师温馨提醒,盐酸多奈哌齐片可以引起乏力、头晕和肌肉痉挛,主要是在开始服用药物或增加药物剂量时。对于服用多奈哌齐的阿尔茨海默型痴呆病人继续驾驶或操作复杂机器的能力应当由治疗医师作出常规的评估。