金思平能抑制单胺氧化酶 B(MAO-B) 的活性,减少内源性与外源性多巴胺的降解,相对增加脑内多巴胺含量,延长外源性多巴胺作用时间,减少血药浓度波动,增强多巴类药物疗效;同时可抑制突触前膜对多巴胺的重摄取作用,间接增加多巴胺含量,使纹状体突触间隙内的多巴胺浓度处于相对稳定状态,防止临床症状波动。本品还有 抗氧化作用,减少因 MAO-B 活性增高导致体内多巴胺降解产生大量自由基,造成对多巴胺能神经元的损伤,减缓多巴胺能神经元的变性、死亡,从而有效保护多巴胺能神经元,延缓帕金森病发展。
金思平适用于哪些病症?——抗帕金森病
单药用于治疗早期帕金森病,可延缓病情进展,并推迟多巴制剂使用时间;与多巴类药物合用,明显减少左旋多巴引起的剂末现象、开关现象、运动障碍等症; 并有效缓解晚期帕金森病患者的震颤、肌强直和运动迟缓;
金思平对帕金森病效果较佳,但有不稳定高血压、心律失常、严重心绞痛或精神病或者以及前列腺肥大伴排尿困难者服用盐酸司来吉兰片需特别注意。若服用过大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)开始显著增加。所以,同时服用大剂量盐酸司来吉兰片及高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险,曾报告在盐酸司来吉兰治疗期中有短暂性转氨酶增高。
百济药师温馨提醒:金思平为口服用药。开始剂量为 5mg(一片,早晨半片中午半片),可增至每日10mg(两片,早晨一片中午一片),若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应,左旋多巴制剂剂量应减低。或遵医嘱。