导读:泰舒达作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病,改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍,如注意力和/或记忆力下降,眩晕。动脉病变的痛性症状(步行时痛性痉挛)。循环源性的眼科障碍。
泰舒达(
吡贝地尔缓释片)是一种多巴胺能激动剂,可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质,中脑边缘叶通路的D2和D3受体,提供有效的多巴胺效应。在动物实验中,吡贝地尔可刺激大脑代谢,同时刺激皮质电发生,增加氧消耗,提高大脑皮质组织PO2,增加循环血量 ;在人体,吡贝地尔治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生,对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环,本药可增加股血管血流量,这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。
泰舒达独特的作用机理:泰舒达选择性地作用于黑质纹状体通路突触后的D2受体,恢复抑制性多巴胺与兴奋性乙酰胆碱之间的平衡,有效改善帕金森氏病三大症状。泰舒达通过选择性刺激谷氨酰胺能神经元的D2受体,调节谷氨酰胺的过度释放,减低自由基水平从而发挥其独特的神经元保护作用。泰舒达同时也选择性刺激中脑皮层及边缘叶通路的突触后D2/D3受体,有效改善与年龄相关的的认知功能障碍。泰舒达具有独特的缓释剂性,是多巴胺能受体激动剂中唯一的缓释剂,能确保药物恒定的释放,避免临床波动性运动症状。泰舒达治疗各阶段
帕金森病疗效显著。单一用药:有效改善帕金森病三个主要症状:运动减少,肌强直,特别是震颤,在早期帕金森病人中,可代替多巴胺疗法,延迟左旋多巴的应用。
百济药师温馨提醒,服用泰舒达的不良反应为敏感病人可出现轻微胃肠道反应,如恶心、呕吐、胀气。于两餐之间服药、调整剂量和/或加用CTZ的拮抗剂(如多潘立酮)可减轻该副作用。少见血压异常(体位性低血压)或瞌睡。对吡贝地尔过敏者,心梗或其他严重的心血管疾病患者禁用。建议在进餐结束时服用。动物实验未发现任何致畸的证据。由于缺乏人体方面的资料,不建议妊娠和哺乳期妇女使用。勿与中枢多巴胺能拮抗剂合用。